保亭县甜蜜素
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护，以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味，该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件，同时还需要有效的 分离设备，因此，蔗糖C-6位羟基的单基团保护，成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应，其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4'，这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响，也受反应性质、反应条件（温度、溶剂、时间、反应物浓度 等）、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基（尤其是同级 羟基）之间所处的位置及活性差异不大，但只要严格控制反应条件，仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
出邻亚磺酸苯甲酸屮酯，约lh后用H 酸测试反应终点应褪色。然后加人甲 苯，通氣气氧化，以2%联苯胺乙醉溶 液测试显深墨绿色为终点，静罝分层， 有机层为邻甲酸中酯苯磺酰氣平苯溶 液（简称磺酰氣）。依次将磺酰氣和水 加人胺化锅，在丨0尤时加氨水胺化， 温度可达70T，PH9以上，静置后取 下层铵盐液为邻甲酰苯磺酰亚胺铵溶 液（简称胺化液）。将胺化液放入酸碱 化锅内，加人甲苯和30%的盐酸到pH 为1，酸析后降温至20T.，取甲苯层 水洗去氣化铵得不溶性糖精甲苯溶液。 将此溶液加热，加入碳酸氢钠中和， 调PH至3.8 -4.0,静置后取水层， 加活性炭脱色、过滤，调滤液pH至 7，在70 ~ 75弋减压.浓缩，趁热过滤， 滤液经结晶、干燥得糖精钠。
甘草和甘草甜作为有多种用途的药用品和食用品，已有数百年历史。在现 代医药工业上，由于甘草具有可口的味感和很强的甜味，因此仍受奇睐。甘草 甜对治疗胃和十二指肠溃疡是有效的，但有关它的抗溃疡、抗发炎的作用机理 尚未弄淸楚。最近的研究表明，甘草及其衍生物能抑制致龋齿细菌在牙齿表面 粘附而具有抗龋齿的特性。甘草甜素被美同食品与药物管理局列人“公认的 安全物质”名单中，其甜度比蔗糖甜50 ~ 100倍。甘草甜可口的味觉及在水溶 液中形成稳定的凝胶特性，更增加了它为抗龋齿剂的实用性。甘草有毒的副作 用是由于它具有类似矿物类皮质激素的活性。摄人甘草甜含量髙的糖果和药品 可导致血钾过少症、高血压及其他矿物类皮质激素副作用等病症。尽管如此， 它良好的医疗特性和抗龋齿特性正吸引着人们对它进行更深入的研究。
(四）嗦吗甜与其他甜味剂的复合使用
(三} 4, 1、6'-三氣-6-乙酰基蔗糖酯（TGS-6-a)的分离
二、仙茅蛋白的甜味与变味特性
关于确定纽甜和脱酯化纽甜是否有药理学的活性的试验包括对心血管、呼 吸、肾脏、胃肠和自主神经系统的检查，另外的试验用来评价纽甜与肝脏代谢环 己烯巴比妥之间潜在的相互作用或它对中枢神经系统的药动学效应，这些试验的 结果表明纽甜和脱酯化纽甜没有药理学活性。
Akiko Shimizu - Ibuka等综合分子动力学和对接模拟的结果，提出了 Neoculin 甜味产生和味迫修饰作用的机制的猜想，如图5 -29所示。Neoculin的结构是处 于打开和闭合的动态平衡的。当降低pH时候，平衡会转向打开的状态，此时， 只有处于打开构象的那部分才可以与hTlR2 -T1R3受体结合。结合于受体的 Neoculin则会改变受体的构象平衡，使之变为活性形式。因此，Neoculin在酸性 条件下可以产生强烈的甜味，而中性条件下，甜味则十分弱。但是，至于pH的 变化是如何影响受体结构，这点研究人员仍未搞清楚，并且在实验过程也没有考 虑这方面的影响。
