鄱阳县阿斯巴甜
细致的复查。基于关键试验准确可靠，毒理试验报告可以接受，为此专门成立了 一个公众问洵局（Public Board of Inquiry，PBOI)，专门负责答复反对者的意见， 并接受所有关心者的咨询，这项工作一直持续到丨980年丨月30日为止。这期 间，美国纽特公司共花费f 2000万美元的安全评价费和数百万美元的公众咨 询费。
0-CH3和受体侧链N-端第四个氨基酸残基形成的色散键，因此与〒氣蔗糖相 比，4’-0-甲基三氣蔗糖只是甜度发生适度降低。
(1)用于表达单链典奈林的质粒结构
脱去。表2-S 保护基团及相应条件注：TFA =三氤乙酸.X=说士，a =根#条件可说士或不脱去，b =不发生反应，c =犮生反0 = ?定?2.添加有机助剂法由式（2-6)可知，随者P&增大，PK2减小，平衡常数增大。通常在有机 助溶剂或多羟基醇存在时，溶液的介电常数减小，因此加入助溶剂可增大P&， 由此增大（尺或式（2-6)两边取对数得
表 2-41
的甜味。例如，图6-30所示的3- <3-甲氨酰 -SS-丙氧酸的化学纺构图 基-2，4，6三溴苯）-丙酸，其甜度是蔗糖的4000倍，虽然其甜味刺激有些 迟缓，味觉略有延绵且带有一定的苦味。在这组化合物中，甜度的大小与羧烷氧 基或竣烷基团链的长短有关。三溴苯甲酰胺的部分化合物已在大鼠身上进行了急 性毒理试验，毒性程度大致与糖精和甜蜜素相当。
Neoculin与甘餺醇结合植物凝集素的一级和三级结构高度的相似性表明，两 者在进化上有着密切的关系。但是，Neoculin却没有凝集素活性，雪花莲植物凝 集素不能引起甜味，Neoculin的生理学作用至今仍未弄淸楚。Neoculin的晶体结 构表明，其之所以不具备凝集素活性娃因为在与植物凝集素的甘露糖连接位点相 关的区域上的氨基酸被取代。这种取代造成的结果是，Neoculin取代残基的侧链 和甘露糖分子之间产生了空间竞争，从而导致凝集素活性的丧失，而这些区域的 主链部分则仍保持原有构象。这就意味着，对Neoculin中某些氨基酸的取代可以 使Neoculin保留植物凝集素的活性。另外，有些甜味蛋白和一些不具甜味性质的 蛋白质结构也存在相似的现象，如莫奈林和一些蛋白酶抑制剂等。这表明，这些 蛋白质的甜味或味道修饰作用是在进化过程中偶然获得的。
对阿斯巴甜及阿斯巴甜盐酸化物的晶体结构作了分析，沿着肽主链的键几乎 都是反式的。根据Goodman等人上述的观点，阿斯巴甜旁链优先存在的构象是 F.D,,而阿斯巴甜盐酸盐优先存在的构象是FBDI。在天冬氨酰羧基 和胺基呈反式存在，因此不是活性构象。相反，Gorbhz认为FuDi是活性构象， 因为它最符合Kier的甜味三角形模式。然而，Kier的三角形模式是根据硝基苯 胺而不是二肽确立的。Heijden等人认为二肽的甜味三角形要比硝基苯胺的大， 因此FnDB构象最符合。另一密切相关的化合物是阿斯巴甜的LiBr复合物，结晶 状态以F,D■为优先构象，所以在固体状态下，阿斯巴甜及其HC1盐、UBr盐的 优先存在构象均不一样。
