公安县果糖
四、利用环糊精葡糖基转移酶改性甜菊苷
环己胺的毒性是决定甜蜜素日允许摄人最ADI值的依据。中毐现象是出 现T睾丸萎缩、睾丸重萤减少等现象。在处理有关甜蜜素和环己胺试验数据 时，这是唯一的也是二直出现的毒性，它已引起人们的关注。但在大鼠身上 进行的大剂萤试验结果是否适用于人体很值得怀疑，因为大剂萤生物试验对 人和动物所出现的结果并不一样，在人体中只有很有限的甜蜜素经代谢作用 生成环己胺。
1.常规毒理学和致癌性分析分别在试验动物大鼠、小鼠和狗的食物中添加不同剂量的纽甜做亚慢性和慢 性饲养试验来评估纽甜的安全性。评价的指标有临床观察、体检、体重、体重的 增加、食物和水的消耗里、血液学、临床生化、尿检和眼科检查。此外，还对狗
成分解。最后用甲辟/氢氧化铵（2:1)通过中和、水解反应终止氣化。
图1 - 34 T1R2 - T1R3受体的结合部位注：两个钴合非蛋A质甜味剂的不同大小的活性位点，一个位于TMD的钴合甜蜜素的部位，另一个 位于站合蛋质的外部“横形”部位
X(% ) =? (l -JY] 100 (2-8)当底物浓度为0. lmol/L时，产物溶解度为0. lfim时，反应平衡得率也达 99.6%，几乎为定量反应。因此加保护基闭降低产物溶解度能够得到很高的平衡 得率，但保护基团必须能够很容易地从产物中脱去。表2 -5所示为几种最常用的保护基团及其稳定或脱去的一般条件。保护某 些肽的氨基的/V-苯乙酰基可用青霉素酰基转移酶（EC3.5. 1.11)催化
邻甲基苯胺法所用原料为邻甲基苯胺、亚硝酸钠、硫酸、铜粉、二氧化 硫、液氣、氨水、活性炭、液体氢氧化钠、盐酸、髙锰酸钾、亚硫酸钠和碳 酸氢钠等，主要化学反应有：觅氮、置换、氣化、胺化、氧化、酸析与中 和等。
在非选择性培养基上培养转化细胞，在起始培养时各转化体的莫奈林表
Ariyoshi等人提出-种不需保护天冬氨酸氨基团而直接合成阿斯巴甜的方 法。他们将L-天冬氨酸酐盐酸化物与4nu)l L-苯丙氨酸甲酯在氣乙烯之类有 机溶剂中发生缩合反应生成《-和芦-型Asp-PheOMe混合物。如前所述，这 种不带保护基的合成反应一般会出现很多副反应。但Ariyoshi等人通过优化反 应条件来克服这种闲难，成功地实现了无保护基合成反应，反应产宇达到 37%左右。这个研究还表明，通过溶解于稀盐酸溶液，是很容易将a-Asp- PheOMe从泠-异构体及其他副产物中分离出，且a - Asp - PheOMe ? HC1易于 结晶析出。
2 -2 阿斯巴甜2种主要的分解途径 (1)水解生成天冬氦酰苯丙氡酸(Aap-Phc)和肀醇(McOH) (2)通过坏化作用生成《 (Asp-Phc)和甲醇 阿斯巴甜的主要分解产物图2 -4 在105?C、丨20弋和丨50尤下干燥阿斯巴甜转化成DKP的百分率 ?1 干燥状态下阿斯巴甜的稳定图2-5所示为pH、温度和时间对阿斯巴甜水溶液稳定性的综合影响。25T 时，它在PH4.3左右最为稳定，在pH3~5之间稳定性很好。图2-6和图2-7 所示为在40弋、80T及不同pH环境中该化合物的稳定性情况。在一定时间内, 通过使阿斯巴甜暴銪于高温环境中来观察其稳定性的变化情况。在图2 - 6和图
