华阴市低聚木糖
大鼠及小鼠摄入髙达20g/kg的嗦吗甜也没出现急性毒性。用分别含嗦吗甜 1%、4%、8% 及 0.3%、1.0%、3.0% 的饲料喂养小鼠(90d),以 0.3%、 1.0%和3. 0%水平喂养beagle狗进行亚急性毒理试验。试验表明嗦吗甜的摄人 对动物体敢、采食萤、临床病理、宏观和微观病理等均没有影响,除了 8%水平 组雌鼠出现轻微的肝重萤增大外,没发现任何与处理冇关的生理变化。
大约与此同时,意大利的研究者描述了对阿斯巴甜蛋氨酸二肽化合物构象优 先性的研究结果,认为丨^口^是其优先存在的构象。Lelj等人依据阿斯巴甜的 FiDn构象优先性,提出一个具有普遍意义的甜受体结合模型,这其中有改进的 地方是将AH-B部分翻转了 180%这个模型能合理解释阿斯巴甜的D,D和L, D非对映体为何具有苦味。在任何情况下,每一种甜味化合物都能从Shallenberger 阻碍层的对面去接近甜受体,假定这个阻碍层是完全打开的。
(二)结合小分子甜味剂的活性位点
第五章高效甜蛋白
对阿斯巴甜及阿斯巴甜盐酸化物的晶体结构作了分析,沿着肽主链的键几乎 都是反式的。根据Goodman等人上述的观点,阿斯巴甜旁链优先存在的构象是 F.D,,而阿斯巴甜盐酸盐优先存在的构象是FBDI。在天冬氨酰羧基 和胺基呈反式存在,因此不是活性构象。相反,Gorbhz认为FuDi是活性构象, 因为它最符合Kier的甜味三角形模式。然而,Kier的三角形模式是根据硝基苯 胺而不是二肽确立的。Heijden等人认为二肽的甜味三角形要比硝基苯胺的大, 因此FnDB构象最符合。另一密切相关的化合物是阿斯巴甜的LiBr复合物,结晶 状态以F,D■为优先构象,所以在固体状态下,阿斯巴甜及其HC1盐、UBr盐的 优先存在构象均不一样。
4-氣-4-脱氧-a-D-吡喃半乳糖苷-1,4,6-三氣-1,4,6-三 脱氧-々-D-塔格呋喃糖苷的甜味是蔗糖(5%)的205倍,4-氣-4-脱氣 _a_D_P比喃半乳糖苷一1, 4, 6_三氣-1, 4,6_三脱氧_芦_0_果聚呋 喃糖苷是蔗糖(5%)甜度的2200倍,这两种三氣蔗糖衍生物甜度相差10 倍。分子结构不同之处主要在C-4’,可见C-4'上卤取代基及其立体化学结 构对甜味具有重要影响,见图3-57。4 -氣-4-脱氧-a-D-批喃半乳糖苷 -1, 6-二氣-4-卤代-1, 4,6-三脱氧-分-D-呋喃果聚糖的C-4'卤代 成分甜味递增顺序为:F>Cl>Br>I。C-f取代基对研究V -脱氧-4' _ 卤代蔗糖类似物结构和甜味之间关系相当重要。Hooft等人认为三氣蔗糖衍 生物甜味构象具有 =75° 和少c_2,_0 + c.,+5 =95。的特
菊双糖A苷的中间物质。