方城县麦芽糖醇
在单糖专-?性果糖转移酶的作用下，G -6 - a接受从蔗糖水解中产生的一个 果糖基单元，从而专一地合成S-6-a。反应体系通常含有蔗糖、G-6-a、磷 酸盐-柠檬酸盐缓冲液（PH6.0)和果糖转移酶。研究发现，当蔗糖与G-6-a 的摩尔比为2:1时，S-6-a的得率最高，而高浓度的G-6-a底物却可有效避 免因水解产生的果糖基转移到水相而造成的合成损失。
1969年，由于甜蜜素可能的致癌作用，导致美同国家科学院研究委员会否 决了甜蜜素的公认安全物质的地位。这一决定的依据是一家位于纽约的Maspeth 食品医药研究室的某些实验结果。该研究室的实验原料不是单一的甜蜜素，而是 甜蜜素与糖精的混合物。但是，后来其他人重复这个实验时，并没得出与之相同 的结果。
S-6-a的形成是双酶-化学联合法制备三氣蔗糖的关键步骤，其中G -6 - a 的形成笫要B大芽孢杆菌(B. megaterium)对葡萄糖的发酵作用，而G-6-a的转 果糖基作用则需要在特殊酶的参与下才能顺利完成。巨大芽孢杆菌首先将葡萄糖发 酵成为G -6 -a，随后在果糖转移酶的作用下G -6 -a接受从蔴糖分子中转移来的 果糖基，而专一地形成高得率的S-6-a，其反应过程如图3-33所示。
阿力甜二肽的衍生物/V -苄氧羰基-L -天冬氨酸乙酯-D -丙氨酰胺通过 a -胰凝乳蛋白梅催化/V -苄氧羰基-L -天冬氨酸二乙酯和D -丙氨酰胺的缩合而 得到。其中，/V-苄氧羰基-L-天冬氨酸二乙酯由AT-苄氡羰基-L-天冬氨酸通 过Fieser亚硫酰氣法制备；D -丙氨酰胺则是由D - AlaNH2 ? HC1经Amberiite 1RA 400-OH离子交换树脂处理后得到。
引入亚甲基的化合物[78]，其甜味完全丧失。异冰片基化合物[79]与葑 基化合物[77]只在一个成对的甲基团位置上有所差异。但前者甜度仅是后者 的1/80，这是由于一个碳桥上的甲基干扰了化合物与甜受体的相互作用。最近 又发现了一些新的属于这类化合物的例子（如[80])。
Hodge等人在大U形口袋区发现5种糖苷，即甘草甜素、柚背二氢査尔酮、 甜菊苷、新橙皮苷二氢查尔酮和Osladin等。它们含有多个AH、B单元，呈U 形三级结构，U字中部为疏水骨架，如图1-25所示。其抑制剂Gymnema具有 相同的骨架，但其上的6个一OH全被酯化，这表明甜受体也有与此互补的 穴位。甜分子中疏水侧链的长度与甜度有关，侧链的空间要求取决于其结合的 部位，故各甜味化合物的侧链长度限度也可作为研究受体的有利探针。应指 出的是最强刺激是针对脂膜的烃链C~9前段，故有刚性（：9疏水链的化合物 最甜。
尽管Neoculin的总体结构和甘露醉结合植物凝集素的十分相似（见图
日本DaiichiSeiyaku有限公司曾做过研究。此法路线短，原料易得，但产物 复杂，反应时间长，产率较低。
