宜秀区甜菊糖

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阿斯巴甜的合成原料有2种:L-天冬氨酸(L-Asp)和L-苯内‘氨酸 (L-Phe)。这2种氨基?酸分子中的功能闭较多,若不对部分基团进行保护,在 缩合反应时会出现自身酰化和交叉酰化,生成6种二肽混合物,它们分别是: a - Asp - Asp、(3 - Asp - Asp、PheOMe - PheOMe、a - Asp - PheOMe、jS 一 Asp - PheOMe和PheOMe - Asp。为减少副反应,在2种氨基酸缩合之前需对某些功能 基团进行保护,缩合后再将之脱除。
(二)对嗦吗甜安全性的研究
Iwamura的结论认为立体空间参数和带电参数是甜度的主要影响W子,而 Heijden等人和MiyashUa等人的结论认为立体空间参数和疏水性参数是1:要的影 响因子。显然,他们的结论并不-致,丨wamiira认为这种差异是由于Heijden忽 略了带电因素引起的。然而,应用QSAR分析法分析带有一定可变异性结构的大 基团时,这种差异经常会存在。QSAR分析结果,往往还与被选择的具体化合物 有关。例如对某些化合物來说,丨wanmra分析使用的Sterimol参数就与疏水性有 关,故可用lgP (分配系数)来代替。另外,通常认为充分伸展的构象是二肽 化合物的最佳构象,所以忽略了构象方面的任何影响,这也影响了分析结果 的精确性。
在上述试验中,单酯化和氣化反应中分别采用吡啶和DMF为溶剂,假 如这两步反应都使用DMF,便可合并两步反应于一步进行,这样就可简化制 备路线。以DMF代替吡啶作为单酯化反应的惰性溶剂,与吡啶作单酯化反 应溶剂进行比较,结果发现,无论以吡啶或是DMF作酯化试剂,其终产品 得率相当。
出邻亚磺酸苯甲酸屮酯,约lh后用H 酸测试反应终点应褪色。然后加人甲 苯,通氣气氧化,以2%联苯胺乙醉溶 液测试显深墨绿色为终点,静罝分层, 有机层为邻甲酸中酯苯磺酰氣平苯溶 液(简称磺酰氣)。依次将磺酰氣和水 加人胺化锅,在丨0尤时加氨水胺化, 温度可达70T,PH9以上,静置后取 下层铵盐液为邻甲酰苯磺酰亚胺铵溶 液(简称胺化液)。将胺化液放入酸碱 化锅内,加人甲苯和30%的盐酸到pH 为1,酸析后降温至20T.,取甲苯层 水洗去氣化铵得不溶性糖精甲苯溶液。 将此溶液加热,加入碳酸氢钠中和, 调PH至3.8 -4.0,静置后取水层, 加活性炭脱色、过滤,调滤液pH至 7,在70 ~ 75弋减压.浓缩,趁热过滤, 滤液经结晶、干燥得糖精钠。
属于甾族化合物的天然甜物质目前发现有Osladin、Polypm丨osides A和
四筑乙恍
肽却没有一个可以引发甜味。未能成功生产与可能的甜味指相符的小分子肽,这 一事实否定了甜味指假说的可能性。另外一个否定这一假说的证据是,影响莫奈 林甜味的突变体是分散在一个大的K域的,而非集中在一个长突出结构系统。在 Brazzdn实验中,也可观察到同样的结果。那么,目前惟一可以解释甜味蛋白与 甜味受体相互作用的机理就只有“楔形模型” 了。

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