麻阳县爱德万甜
(3)通过/V-(3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-/3-酴酸肝和L-苯 内氨酸甲酯缩合来制备。N-(3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-芦-酯酸 酐可以通过在P205、三氣化磷、酸酐等存在的条件下通过缩合两分子的/V- (3, 3-二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-召-酯形成。
反应在溶剂轻油中进行。反应后经结晶和重结晶精制得产品，母液套用。曰 本吉富制药株式会社采用此法。操作简单，原料廉价易得，溶剂易于回收，收率 高；缺点是反应时间较长，反应物黏度增加。
在历经16年的风风雨雨之后，1981年美国FDA终于批准阿斯巴甜的食品甜 味剂地位，并确定其最大日摄人萤ADI值为50mg/lcg。198丨年，世界食品添加 剂联合专家委员会（JECFA)批准的阿斯巴甜AD丨值为40mg/kg。目前，全世界 共有100多个国家允许使用阿斯巴甜，是允许使用国家最多的一种高效甜味剂。 在美国，阿斯巴甜是惟一的一种被FDA批准使用的啻养型高效甜味剂。在我国， 阿斯巴甜是惟一的一个没有限萤使用的高效甜味剂。
醚键娃相当稳定的，但强无机酸和其具有未共用电子对的氧原子形成徉盐， 使醚分子的C一O键变弱，因此在酸性试剂的作用下醚键会断裂。使醚键断裂的 最有效试剂为浓氢卤酸，浓氢碘酸的作用最强，在常温下就可使醚键断裂而生成 碘化烷与醉。但在过量氢碘酸存在下，所生成的醇进一步所应生成碘代烷。醚键 的断裂，一般是在含碳原子较少的烷基处断裂，但由于叔正碳离子较稳定且容易 生成，故醚键在一ch2hc (c6h5)3处断裂。
(三）临床前期的安全性试验纽甜临床前期的安全性试验主要包括亚慢性、慢性和长期致癌性试验（表 2-30)。试验所选择的动物有大鼠、小鼠、狗和兔子等。在试验过程中，把纽 甜添加在动物的饲料中喂养，并且要定期调整饲料的配方和浓度以维持每日每千 克体重摄入量的稳定，而不是在饲料中添加固定百分比的纽甜。在毒性试验中用 显微镜来检查各种不同剂量范围的全部动物组织，用标准和补充指标来评价免疫 毒性、神经毒性或对行为的影响。
1 t 甜菊醉糖苷^~一甜菊双糖E苷 甜菊双糖D苷
安赛蜜是由异氰酸氟磺酰（或异瓴酸氯磺酰）与各种活性亚甲基化合物 (包括炔、酮、二酮、卢-酮酸和酮酯等）加成而成。其中由叔丁基 乙酰乙酸酯与异瓴酸氟磺酰的加成反应是唯一的具有实际用途的反应。这两 种物质反应形成的中间产物a- (/V-氟磺氨皋中酰基）-乙酰乙酸叔丁基 醋即使在室温下也很不稳定，会释放出0)2气体和异丁烯，转变成VV-氟磺 乙酰乙酸胺。
Hellekant等通过人体和动物试验研究Brazzein的甜味特性。非人类灵长类动 物的dmrdatympani味觉神经的记录表明，在旧大陆类猴中，Brazzein可刺激其 对甜味剂有反应的神经纤维。新世界猴则对Brazzein的刺激完全没反应。
(二）天冬氨酸的改进
B,、B2是阴离子，如C02' SO/、CN；,或者氢键受体原子，如卤素原 子、氧原子；AH,、AH2、XH,、XH2是氢键供体基团，如NH\ NH、OH； E,、E2、E3、￡4是氢键受体原子，如氮原子、氧原子、卤素原子；G,、G2、 G3、G4通过分子间空间作用力与受体识别部位结合，通常为非极性或弱极性 小基团、原子，如CH3、CH2、CH、F,极性大原子如Cl、Br,也能与识别 部位有效结合；D通常是4-苯腈基团，通过氢键受体基团CN与识別部位 结合o
