文山州木糖
第3种合成法得率较高，其合成路线如图2-19所示。该法的特点：①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐（L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
TGS -6 -a与乙酸酐吡啶溶液充分反应得到TGSPA，此全酯化反应不涉及选 择性保护的问题，因此反应条件相对于蔗糖C-6位的单酯化来说要宽松得多而容 易进行。然后，通过乙酸乙酯或甲苯等有机溶剂将TGSPA从含水的体系中提取出 来，再经浓缩、结晶，最后脱除5个乙酰基，即可得到较纯的三氣蔗糖终产物。
第二步，制备6-甲基-3, 4-二氢-1, 2，3-1嗯噻嗪-4-酮-2, 2-二 氣化物。取一定量的三氧化硫溶液（20%)，快速搅拌（800r/min)下，约 15min滴入上述溶液中，继续环化一定时间。约20min内，滴加三氧化硫4倍物 质量的蒸馏水，调整水解温度，继续髙速搅拌一定时间，停止反应。反应方程 式为：
在评价一种食品添加剂楚否安全时，必须充分考虑到人体对它可能的吸收水 平，并把它与有可能损害人体健康的吸收水平相比较。人们已对阿斯巴甜及其主 要代谢产物——苯丙氨酸、天冬氨酸盐和甲醇作了大摄的毒理分析，大约有100 多个研究项目是围绕这个内容的。结果表明，阿斯巴甜及其代谢产物的安全极限 量大于人们日常可能的吸收萤。
合成时，.首先将L -天冬氨酸与甲基乙基磺酸酯在45 下于NaOH-CH3OH介质中反应生成硫碳氨基甲酸乙酯，后者于25*C下与PBr3反应得 到稳定的衍生物L - Asp - NTA晶体，得率高达90%。将L - Asp - NTA与 L - PheOMe ? HC1在特定的pH与温度下缩合生成纯净的a - Asp - PheOMe (阿斯 巴甜），得率63%。这种缩合反应只生成构体-?种产物，具冇很大的优越性。
提纯得到的嗦吗甜在各水平的RIA分析中均未进行交叉反应，也没有甜味， 这表明胞内嗦吗甜不会在细胞质中折费成甜味构型。
阁5-23野生型Brazzdn的带状图
为了提髙中性或碱性条件下嗦吗甜的稳定性，人们进行了很多研究。1981 年美国一篇专利报迫f嗦吗甜与明胶溶液（预先用食用酸调至pH2. 7)混合能 明显提商其稳定性。这种混合物即使将沸水冲入，冷却后其甜度仍保持不变。 1979年日本一?篇专利描述了使山明胶、食用酸与氨基酸等物质来提高嗦吗甜产 品的质摄。
