临高县蔗糖素
Qli.NUSDjNHjCjH,, + NaOIl~?QHnNHSOjNa+ QH..NHJ + H20 此法最早于1942年由美国Audrey和Sveda合成，此后又多次改进，生产工 艺比较成熟，我国部分厂家也采用此法生产。可以以三氣乙烯为溶剂，反应后经 分离、浓缩、萃取得到95%的甜蜜素。
有关治疗十二指肠溃疡效果的报道则不很一致。在一个临床试验中让32个 男性病人摄取上述药片，每天空腹时服用5次，1次2片，并用内窥镜观察其十 二指肠的廉复情况。结果表明，有32位患者的十二指肠康复。另一些临床试验
随后研究人员扩展了对甜蜜素的研究，证明了由甜蜜素引起的甜味受体的活 化必需在具有人类形式的T1R3的存在的条件下才能得以进行。接着，通过对另 外的嵌合体和突变体研究，以及系统的丙氨酸扫描诱变，研究人员确定了在甜味 受体对甜蜜素起反应中所起作用的几个位于人体T1R3 TM K域内的残基。
第三章蔥精衍生物
在图 2-25 (2) _出了在 Z-AsP80mmoi/L、PheOMe 为 0% 及 90% 转化率 时，水相pH与PheOMe浓度的关系，由图可知最优PheOMe浓度应大于或等于 200mmol/Lo由前面讨论可知起始反应速率基本上与PheOMe浓度成比例，因此 PheOMe过景可以提高合成速率。尽管上述分析尚不严密，但这样处理有利于优 化合成Z - Asp - PheOMe等肽的反应，理论上适用于批反应系统。
合成时，.首先将L -天冬氨酸与甲基乙基磺酸酯在45 下于NaOH-CH3OH介质中反应生成硫碳氨基甲酸乙酯，后者于25*C下与PBr3反应得 到稳定的衍生物L - Asp - NTA晶体，得率高达90%。将L - Asp - NTA与 L - PheOMe ? HC1在特定的pH与温度下缩合生成纯净的a - Asp - PheOMe (阿斯 巴甜），得率63%。这种缩合反应只生成构体-?种产物，具冇很大的优越性。
第三节阿力甜
