卓尼县果糖
一位53岁的男人在9d内摄入含700g甘草的糖果，结果出现了高血压症状， 心电图检查发现已患有血钾过少病变。后来给他补充2g钾就明显改善了临床效 果。还有一位22岁的年轻妇女几年内摄人了过量的甘草，结果出现了高催乳激 素血质症（Hyper-prolac丨inaemia)，停止服用甘草6个月后即恢复正常。
宥人们去努力揭示它，因此，尽管奇异果素未能获准使用，但仍有不少科学T.作 者继续战斗在这个领域。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
经过较长时间的高温杀菌或髙温处理后，嗦吗甜的甜味通常被破坏掉；但令
X和Timi等人提出的D结合位。后来还发现一些极有效的高甜度化合物，如表 2-6丨所列的[145] ~ [147]。虽然它们不属于二肽化合物，但是目前人们已 知的最甜化合物注：括号内数字表示相对于10%蔗糖液的甜度.其余的相对于2X蔗糖液,
Vilsmeier试剂可由二烃基甲酰胺或二烃基乙酰胺与无机酸氣化物制备而得， 无机酸氣化物以五氣化磷、碳酰氣、氯化亚砜为代表。Vilsmeiei?试剂可制条成晶 体或直接使用反应液，由于Vilsmeier试剂遇水极易水解，故采用反应液，而且
注：*各种有机溶别在55尤用含水缓冲液預铯和。
0-CH3和受体侧链N-端第四个氨基酸残基形成的色散键，因此与〒氣蔗糖相 比，4’-0-甲基三氣蔗糖只是甜度发生适度降低。
Q LiCl m M?ONa
