长宁县D-木糖
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重,连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最(一天的总剂量为2mg/kg体重,在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量),以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
(三)酶反应的最优条件
图4-15所示为甜菊双糖苷(Rebmidioside)的化学结构。1982年田中报道 它(包括双糖D、E苷)的甜味特性比甜菊苷来得好,所带的苦涩味也要少得 多,但守田并不完全同意这个观点。他们两人一致认为甜菊苷带有很强的苦味和 不愉快后味,且甜味来得太慢。与田中不同的是,守田认为双糖A苷不带任何 苦味或不愉快后味,其甜味特性也很像蔗糖。但Schiffman不同意田中和守田关 于甜菊苷和甜菊双糖苷甜味特性的评价,他认为甜菊苷和双糖苷都带有很强的苦 味和金属后味,就像糖精钠一样。一般的观点是双糖苷A在甜味特性上比甜菊 苷更接近于蔗糖,所带的后味也较小。日本Maruzen医药公司认为,同时包含甜 菊苷和双糖A苷的甜菊提取物的味觉特性很像蔗糖,唯一不同的是提取液的甜 味来得较慢,去得也较慢。该公司还特地将含有甜菊双糖苷和50%甜菊苷的甜 菊提取液命名为MarumilOn50,并已商业化生产。日本Tame生化公司也生产一 种类似的产品,商品名为Stevix。MarumilOn50溶液的甜度随着浓度的增大有所 下降,但在5%盐溶液中其甜度明显增大(表4-7)。尚未见到有关甜菊双糖C、 D、E苷甜味特性的报道,但我们暂且假定它们与甜菊双糖A苷相似。
M时间/h
为了改善嗦吗甜的甜味特性,可以将它与其他甜味剂相混合以缩短其甜味持 续时间。或把它应用在那些能够充分发挥这种甜味剂优点的产品(如口香糖), 这样就不需对之加以改性。
对于甘草甜素在治疗溃疡方面的机理,人们至今仍未弄清楚。动物试验表明 甘草具有抗痉挛作用,还具有抑制兔子回肠因乙酰胆碱、组胺和氣化钠而引起的 收缩作用。人体试验表明甘草甜素对十二指肠溃疡患者具有抗痉挛作用。甘草甜 素在动物体内的抗溃疡作用并不是通过促进胃酸的分泌而实现的,因为前列腺素 在保护胃黏膜不受损害上起着重要作用,所以,Benem等人以白鼠为对象就甘草 对胃黏液中前列腺素化合物合成的影响情况做一研究。结果表明,甘草对前列腺 素的产生没有明显的影响,对它的一种代谢产物一-6-銅-PGF-1 -a也几乎 没有影响。因此,可以认为甘草的抗溃疡作用并不是通过前列腺素实现的。
该反应中,糖苷酶催化转糖基反应的得率,主要由糖葙受体、供体、酶浓 度和反应时间决定。表4-U和图4-19分别表示细杆菌H-1的分-FFase催 化甜菊双糖A苷转糖苷作用时,RA浓度和反应时间对其转化结果的影响。受 体甜菊双糖A苷浓度较低时,RA-F转化得率较商;甜菊双糖A苷浓度较大 时,RA-F产量下降。RA-F最大产量在反应开始不久得到,延长反应时间, 由于RA-F发生酶水解使得率下降。在RA0.025mOl/L,反应lh达到最大转 化率82%;当RA浓度0.5mol/L,反应21h,转化率为19%。
(四)固相合成法生产莫奈林
髙甜度的肽类化合管甜受体可以再接受一个连接于L-天冬氨酰上新增加的氨基酸,但在立体空间 上仍有所限制。因此,三肽化合物不如母体二肽化合物甜。通过天冬氨酰基芦- 竣基团扩展的三肽[151],同样没有甜味。