元宝山区罗汉果苷
第二节莫奈林
在过去的30年中，美囯农业部西部地K研究室对新橙皮苷二氢杳耳酮 (n )进行了广泛细致的毐理研究，包括使用180kg甜味剂样品长达2年的慢性 毒理试验。Gum丨rniann对这些试验结果做了报道。
(-)甜味受体的发现
以2# (kg-d)浓度水平喂养怀孕小鼠6~15d，发现嗦吗甜没有致畸性。活 体外微生物基因诱变试验表明它没荷诱变活性。因为嗦吗甜是可溶性蛋白，有人W 此推测它在肠道内可能具有免疫活性，但经口试验没检测到它的任何免疫活性。
对于甘草甜素对牙斑形成的影响，也在人身上做了试验。试验对象由21个 医学院学生组成（男女比例大约是1:3)。试验第一天早晨让试验者刷净牙齿, 并用赤藓红检杳，以确认所有牙齿表面均无牙斑。所有受试者需参加为期3天的 第一期观察，另有5人继续参加第4天以后的进一步观察。供试验用的是甘草凝 胶，即溶于0.01/m>//L乙酸盐缓冲液中的2%甘草甜素。对照组用的是
公开。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
表4 -16列出甜菊苷的最大转化率的模型计算结果及试验结果，还列出 了达到最大转化率的反运时间。随着蔗糖起始浓度的增大，最大转化率的计 算值也增大；起始酶浓度增大时，到达最大值的时间缩短；这些变化趋势与 实验结果一致。但由于采样间隔、反应时间的实验结果有±6h的误差，因 此，该模型不仅能预测高效合成FSte的条件，而且能达到最大转化率时的 反应时间。表4-16 甜菊苷*大转化率及相应的反应时间
