东方市二氢查耳酮

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对4# -脱氧-卤代-三氣蔗糖模型进行分析,以3, - 0H/2 - 0作为 AHs/Bs,结果发现有六个取代部位,见图3-55。如三氣蔗糖一样,6 - 0H和 6' - C1形成的微弱分子内氢键有助于f -取代基和X丨之间形成色散键。而且, 甜度不仅与疏水性有关,还与取代基原子半径有关,半径越大,甜度越强, 如 H ( 0. lOOnm )、F ( 0. 135nm )、Cl (0. 180nm )、Br (0. 195nm )和 I (0.215nm)。因此,-取代基和X:结合的面积将影响甜味分子对受体蛋白的 吸引力,因此对甜度具有重要影响。亊实上,4'-取代基和X!结合将伴随着构 象变化,这是呋喃糖tT?环的假旋转和围绕分子间糖苷键C-l - 0-C-2'的轻微 转动造成的,而且6f-Cl将占据着受体结合部位的表面位置。
Z - Asp = 80mmoI/L, PheOMe =240mmol/L, a = 10;⑦*线1 ~5表示相应的L的理论结果;⑧"O-.表示在水相7.-八叩=1>?、€0關《; = 8011?1101/丨.,a = l的实聆结采,与之相对应的《论值用曲 残6表示。
基于Searle公司的开拓性工作,Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论,这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进,发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂(甜度大于蔗糖的1000倍)至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2,而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性,这样有时会产生非常甜的化合物。
甜,产率为80%。
(1)利用多肽缩合剂,如二环己基碳二亚胺(DCC)、羰基二咪唑(CDI)、 卡特缩合剂(BOP)等,但是这些试剂的价格非常昂责,不适合工业化生产。
反应在溶剂轻油中进行。反应后经结晶和重结晶精制得产品,母液套用。曰 本吉富制药株式会社采用此法。操作简单,原料廉价易得,溶剂易于回收,收率 高;缺点是反应时间较长,反应物黏度增加。
(三)甜菊双糖A苷的稳定性与甜菊苷一样,室温下甜菊双糖A苷是很稳定的。在1001下维持22h,只 有11. 5%的双糖A苷水解成双糖苷B和葡萄糖。在同等条件下,甜菊苷却有 20.6%发生水解。Chang和Cook通过试验表明,在酸性环境中双糖苷A要比甜 菊苷稳定得多。含有双糖苷A的磷酸或柠檬酸饮料,在室温下贮藏3个月,未 见有任何分解现象。
阿斯巴甜的药理学研究是在所有主要的生理系统中进行的,结果表明它完全 没有药理活性。只有一个例外,那就娃当断乳小鼠摄人相当数黾的阿斯巴甜时, 会出现苯丙氨酸超负荷效应。这种情况是在断乳小鼠摄取量高达llg/kg持续13 周后出现的。这样大的剂最本身就有毐,因此不能用来说明问题。
NTP在丨997年的一个公告中声明,糖精将不在列于“巳知的”致癌物质名 单下,并且近期的入体试验也证明了糖精和膀胱癌之间不存在关系。NTP以其新 标准对糖精进行审查,新标准中新增了对机械论数据的考察,机械论数据可说明 肿瘤的生长方式。

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