淄川区安赛蜜
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重,连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最(一天的总剂量为2mg/kg体重,在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量),以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
[131]和[135]化学结构比较稳定,不易环化成二酮基哌嗪,但它们的甜 度均比阿斯巴甜小。后来,法国的研究者发现Af- (4-取代苯基甲氨酰基/硫代 甲氨酰基)-L -天冬氨酰二肽及其相应的氛基亚氨基化合物的甜度竟然比阿斯 巴甜甜100倍,令人大为吃惊。表2-60给出了部分典型例子。
总的说来,糖梢的成功之处表现在以下四个方面:
0=C 0 ? (n - 1)S0, + (n - 1)H20 ^^ 0=C 0 + (n - 1)HjS04
甜的结合物[丨38],有4个结合位置 Shallenberger - Acree - Kier的AH - B -
由于W -苄氧羰基-L -天冬氨酸二乙酯具有一定的水溶性,使其与D -丙 氨酰胺的反应在一般条件下效率不高。但是,当苄氧羰基-L-天冬氨酸二 乙酯和D-丙氨酰胺形成低熔点混合物后,尤其是当形成的低熔点混合物的熔点 低于40弋时,酶反应产率将得到大幅度提高。/V-苄氧羰基-L-天冬氨酸二乙 酯和D -丙氨酰胺按不同比率混合对形成低熔点混合物的熔点的影响如图2-62 所示。
以上说明安赛蜜理化性质十分稳定,对待人体无毒害作用,在体内不蓄积, 100%排出体外,所以安赛蜜是安全的。
阁4-16甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径 这一过程的关键在于通过从微生物Aspergillus oryzae提取出淀粉酶对甜菊苷 分子分-槐糖基与终端糖基醚交联部分进行的选择性水解3
阿斯巴甜的稳定性
由于到B前为止,还没有冇关奇异果素原子水平结构方面的资料,为了更好 地研究奇异果素的甜味,Antone丨la Paladino等预测了奇异果素的三维结构并应用 比较建模与分子对接技术模拟了奇异果素的二聚体和四聚体形态。