武侯区糖精钠
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护，以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味，该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件，同时还需要有效的 分离设备，因此，蔗糖C-6位羟基的单基团保护，成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应，其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4'，这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响，也受反应性质、反应条件（温度、溶剂、时间、反应物浓度 等）、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基（尤其是同级 羟基）之间所处的位置及活性差异不大，但只要严格控制反应条件，仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
③每人每天摄入的蔗糖平均量是100g;
除天然物外，Hemaruhilcin也可通过合成法制得。以两种酮类化合物为原 料，通过3 -羟基丁醛缩合作用可直接制得外消旋的Hernandulcin。研究表 明，一旦改变了 Hernandulcin的功能因，甜味随之丧失。Hernandulcin分子 中C-厂羟基团和C-丨羰基闭，分別是Shallenberger甜味模型中的AH和B 生甜闭。除此之外，C-4与C-5,之间的双键是该化合物维持甜味的第三个 关键基团。
1982年，有人最早从Capparis masaikai Levi (当地称为马槟榔）的种子中提 取得到甜蛋白——马槟榔。这种植物生长在中国昆明的亚热带地区，果实有乒 乓球大小，成熟种子用于中药，有甜味，当地人经常食用。马槟榔甜蛋白能引起 持久甜味，相对分子质量11700，等电点pHU.8，在280nm波长有最大吸收峰， 其引起甜味感觉的最低浓度为0. 1%，种仁含甜蛋白量约4%。
另外，有些甜味分子还有一个疏水（亲油）结合基团X，在与AH、B分别 相距0.35mn和0.55rmi的地方与二者构成AH、B、X甜味三角形（生甜团）。X 疏水基团是影响化合物甜度的一个控制因素，而不是甜味的先决条件。若没有X 疏水基闭，则甜味分子与甜味蛋白受体的结合力较弱而不会太甜。若在适当位罝 引入合适的疏水基闭，则甜味分子的疏水性增加，与甜味蛋白受体的作用力也限 制增强，而大大提高了甜度。
为了研究正电荷之间强烈的排斥作用是否会改变Neoculin的结构，以及酸性 条件下引起强烈甜味与Neoculin的结构之间是否存在相互关系，研究人员企图通 过研究低pH下的Neoculin结晶结构来寻求答案。可是，他们至今仍未获得酸性 条件下的Neoculin结晶。因此，他们改用通过建立分子动力学模拟来进行研究。
第3种合成法得率较高，其合成路线如图2-19所示。该法的特点：①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐（L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
蔗糖被卤代脱氧后，其甜度可能增加数倍，甚至数千倍。其中，甜度约为蔗 糖650倍的三氣蔗糖，已被成功地开发为实用塑功能性食品甜味剂，有人甚至还 合成出了甜度高达蔗糖7500倍的蔗糖卤代物，而且这可能还不是其中最甜的。 因此，研究卤代脱氧蔗糖的结构与甜度的相互关系及变化规律，对于揭示甜味剂
D-蔗糖属于 B,、B2、AH,、AH2、XH,、XH2、G,、E,、G2、E2、G3、E3、 G4、E,型甜味剂，即通过14个基本结合部位与受体蛋白发生作用，见图1-22。 蔗糖与受体蛋白的多点结合见图1-19,通过蔗糖多点结合模型可以看出，蔗糖 ,缺乏结合部位D和离子结合部位，作为氢键供体或受体的极性结合点（OH)亲 和力弱，并且空间结合点效率低，因此蔗糖甜度比较低。而蔗糖的三氣或四氣衍 生物，如4，丨'，6'-三氣蔗糖（650倍）和4，6'-四溴半乳榭基蔗糖 (7500 倍），则属于 B、AH,、AH2、XH2、G,、E,、G2、E2、C3> E3、G4、E4
