若尔盖县海藻糖
蔗糖的厂,6^-三磺酸酯可由2,4,6-三甲基苯氣化磺酰,或由2, 4,6-三异醛苯氣化磺酰制得,这样更容易,更有选择性。因为三磺酸酯的制得 不需经色谱分离而只要通过结晶就可以,而且得宇可超过50%。用苯甲酸阴离 子选择性地亲核单取代6, lf,6^-三-0-苯化物生成6-苯甲酸盐-1,6-二 磺酸盐,后者能提供可与氣阴离子起反应的T,6’-二氯化物。在更严格的条件 下可进行双取代反应制得6,6,-二苯乙酸盐-r-磺酸盐,由此可得到r-氣 化物(图3-46)。
中,F,代的泌尿膀胱中发现了明显的具有统计学意义上的肿瘤病变现象。
培养时间/h
R.COX + NH2R2— R,CONHR2 + XH (2-1)R,、R2分别指末端氨基和羧基带保护的氨基酸的非酸和非胺部分。根据X 的不同,反应可分为三类:当X为一OH时,为水解反应的逆反应即缩合反应; X为一 NH2时,为酰胺的氨基分解反应(转酰氨基反应);X为一OMe或一 OEt 时,为酯的氨基分解反应(也可称酯化反应)。其中缩合反应最重要也最适于阿 斯巴甜前体的合成,将作详细介绍。
值得注意的是,三氣蔗糖-3,, 4#-环氧化物是不甜的。由于环氧化作用所 导致的呋喃环构象形变,并不足以抵消三氣蔗糖和受体模型之间的色散作用,这 就意味着果糖基的3#-oVl是构成甜味AHs/BJ、t的必需部分。同样,2,r-二 氧-2,1'-二脱氧-甘餌蔗糖也不甜,说明葡糖基的2-OH也是蔗糖衍生物甜 味所必脔的。
化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的,即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大,于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征,最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团(如三个取代基的3-C原子均在一个平面上)。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸(+) 葑基酯[103](表2-53),这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大,特别是(-)或(+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大,其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如,呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107], 其甜度大为下降。
蔗糖的能量值为16.7kJ/g,阿斯巴甜为16.7kJ/g,纽甜<1.2kJ/g,根据这 些数值可以很容易地计算出,含100g/L蔗糖的饮料能虽为1700kJ/g,含 525mg/L阿斯巴甜的饮料为8.92kJ/g,含17mg/L纽甜的饮料则小于0. 02kJ/g。 也就是说,用阿斯巴甜的饮料所含能量比用蔗糖的低0.52% ,而用纽甜的饮料 所含能S比用阿斯巴甜的至少低0.22%,比用蔗糖的至少低0.001%。从实际效 果看,可认为纽甜是无能量的甜味剂。