玛曲县安赛蜜
FDA仍坚持最初所作出的批准决定,但在有可靠的科学证据证实两者之间 确存在问题时,FDA保留采取行动的权利。这种情况,对于任何需经由FDA批 准的产品均是如此。
碳水化合物的甜分子识别单糖结构的微小变化如个別手性碳原子的变化,均会影响化合物的甜味。 a-D-半乳糖不如D-葡萄糖甜,它的C - 4立体异构体以及L-山梨糖、 D-果糖的C-5立体异构体的甜度均只有D-葡萄糖的1/5。但D-果糖比 D-葡萄糖和蔗糖都甜,很大程度上是由于/3-D-吡喃果糖的存在(表1-1)。 卢-D-吡喃果糖中可能存在一种三角形生甜团系统,即在其椅式构象中, AH = 1 -OH, 8=2-0和乂=6-!1。这些基团与甜受体发生作用时呈顺时针方 向排列[图丨-11 (a)],而甜受体基团(NH/C0/R)也呈顺时针方向排列,以 便于和呈顺时针安排的生甜团发生键联(图1-丨2)。有一些事实可以证实上述 观点,就是甲基-办-D-吡喃果糖苷的甜度比办-D-吡喃果糖弱得多;在 L-果糖中羟基的作用在于使其分子结构颠倒后仍具相同的构型(AH=2-OH, B = 1 -0fflX=6-H);芦一D—批喃葡菊糖H:a_D-P比喃効?萄糖甜得多;/3-?1 糖的甜度是ot-乳糖甜度的两倍。这些事实,再加上甲基吡喃葡萄糖苷 和《,a-海藻糖只有萠糖甜度的1/8这一事实,表明异头碳原子的羟基参与了化合物产生甜味的过程。在jS-D-吡喃葡萄糖中可能存在X=5-H,AH=2-0H和 B = 1-0的三角形生甜团,并在以图1-11 (b)方式给出的平面上呈顺时针排 列。这与Birch等人关于AH是C -3或C -4上羟基的观点不一致。
(一)阿力甜的溶解性在等电点pH条件下,阿力甜极易溶于水,也易溶于其他极性溶剂(表 2-34)0阿力甜几乎不溶于亲油溶剂中,这与分子极性结构的理论分析结果相 一致。从表2-35可知,阿力甜在水中的溶解度随着温度的上升和pH偏离等电 点而快速上升。在pH3或pH8时,室温下的溶解度超过40%表2-3S 阿力甜在不同温度和pH的水中的溶解度单位:质S分数%阿力甜的髙水溶性与其他二肽甜味剂(如阿斯巴甜)极冇限的水溶性形成 鲜明的对比,这有助于调制高浓度的浓缩甜溶液,而便于复杂配料的混合操作。
细胞提取物经离心、溶解后进行分析。酵母的非水溶性组分经SDS凝胶电 泳发现存在分子质量为23000jjl的蛋白质,即嗦吗甜分子,而对照样不产生类嗦 吗甜蛋内质。
图2 -37由单晶X -衍射法所推出的纽甜晶体中疏水取代基的U ■构象
培养时间/h
用弱酸在惰性溶剂中将4-PAS进行异构化,4位的乙酰基转移至6位,得 到较纯净的2, 3,6,3',4'-五乙酸蔗糖酯(6-PAS),理论得率为75%。弱 酸最好选用羧酸,尤其是诸如乙酸之类的脂肪族羟酸。为了缩短反应时间,必须 升高反应温度,试验表明适宜温度为80~15(TC,最佳温度lOO-UOt,反应 2~4h0故惰性溶剂的沸点应为丨00?丨40弋,且可溶解蔗糖五乙酸酯,如甲基异 丁基酮的沸点为lire。高温条件下羟酸生成自由H +可促进迁移反应,其反应 机制推测如图3-17所示。
糖精在活体内和活体外试验表明它不会引起基因突变。因为糖精是亲核分 子,与DNA没有结合能力,因此它不是化学致癌物或亲核致癌物(通常认为化 学致癌物是致癌物分子和DNA之间发生化学反应导致癌的出现)。虽然有些活 体外试验表明糖精对染色体畸变显阳性,但其证据未必能使人信服。因为这些分 析方法是否有效?以及区别是由糖精直接引起这些畸变?还是由于髙浓度糖精存 在下多变的生理效应引起的?这些问题仍令人怀疑。
合成时,.首先将L -天冬氨酸与甲基乙基磺酸酯在45 下于NaOH-CH3OH介质中反应生成硫碳氨基甲酸乙酯,后者于25*C下与PBr3反应得 到稳定的衍生物L - Asp - NTA晶体,得率高达90%。将L - Asp - NTA与 L - PheOMe ? HC1在特定的pH与温度下缩合生成纯净的a - Asp - PheOMe (阿斯 巴甜),得率63%。这种缩合反应只生成构体-?种产物,具冇很大的优越性。
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