桂阳县阿斯巴甜
③蔗糖C - 3位的构型对甜味也很重要,因为C - 3位的差向立体异构体 (即异蔗糖)没有甜味。
1975 ~ 1978年间,明石和光桥发表了数篇论文报道了这方面的研究情况。 他们以2.5g/kg剂最的甜菊苷喂养小鼠1个月,以5g/kg剂量的较纯提取物(含 甜菊苷40% -55%)喂养小鼠5个月,均没发现任何毒性反应。
增加C-f取代基的大小对甜味的增强有积极作用,取代原子半径越大,甜 度越强。4,-碘-4,r, 6^-三氣蔗糖衍生物比蔗糖甜3500倍,而4,丨',4#, 6,-四溴蔗糖衍生物的甜度是蔗糖的2200倍,C -4'取代基从氣原子到溴原子, 随着原子半径增加,甜味大约增加50%。
图3-14羟基的保护方法
B链的Asp残基被Asn替换后分别得到[ASnKl ]-莫奈林和[ASnw ]-莫 奈林的类似物,它们的甜度分别是蔗糖的7000倍和20倍,而用Abu替换Asp117 得到的类似物[Abi^]-莫奈林完全没有甜味。这表明:位于《-螺旋内的 Asp821被Asn替换后,可能会引起莫奈林分子构象的微小变化,或者更有利于结 合受体;ASpOT位于莫奈林分子内a-螺旋的起始部位,在分子的表面有游离的 办-竣基,能以离子键的形式与受体相结合,可能是莫奈林的活性部位; [Asnm]-莫奈林之所以也具有部分甜味,可能是Asn87与受体以氢键的形式相结 合的结果。此外,还对英奈林仅有的一个CySw的作用进行研究,结果发现:用 Ser替换Cy8w后,得到的[Ser8^ ]-莫奈林类似物的甜度是蔗糖甜度的2000 倍,并且该类似物在水溶液中的稳定性明显下降,与人工合成的莫奈林的构象略 有不同。可以肯定,Cys残基上的一SH基团在保持莫奈林的天然甜味构象方面 起着重要的作用。
Akiko Shimizu - Ibuka等综合分子动力学和对接模拟的结果,提出了 Neoculin 甜味产生和味迫修饰作用的机制的猜想,如图5 -29所示。Neoculin的结构是处 于打开和闭合的动态平衡的。当降低pH时候,平衡会转向打开的状态,此时, 只有处于打开构象的那部分才可以与hTlR2 -T1R3受体结合。结合于受体的 Neoculin则会改变受体的构象平衡,使之变为活性形式。因此,Neoculin在酸性 条件下可以产生强烈的甜味,而中性条件下,甜味则十分弱。但是,至于pH的 变化是如何影响受体结构,这点研究人员仍未搞清楚,并且在实验过程也没有考 虑这方面的影响。
甜味强度的尝味评定方法通常可分为三种:摄的估计(megnitude eslima- tion) % 定级方法(ranking procedures)和网值测定法(threshold determination )。 尽管人们对这三种方法的本质区別在理论上还存在着争议,但它们都能得到一致 的再现性好的结果。
相,1/10体积的饱和氣化钠溶液洗涤该溶液,再用等体积的溶剂(S)洗涤氣化
②人体平均体重60kg;