黄平县阿斯巴甜
(四）构象受限的同型物阿斯巴甜分子的柔性很大，拥有许多可能的构象。图2 - 74的Ariyoshi甜二 肽模型仅提出了阿斯巴甜分子对大小和立体化学的要求，但没说明对构象的具体 要求，因此比较粗糙，那些能在最佳空间位罝上连接必需功能团的刚性二肽，可 以很好地与甜受体发生作用，因此甜度大。
已通过对致死亡和体内细胞遗传分析来观察阿斯巴甜可能的诱变活性。试验 表明阿斯巴甜与细胞的突变频率没有关系，因此不具诱变活性。致畸忒验表明， 在规定摄取范围内阿斯巴甜对生育力、畸胎出现率、平均怀孕期、生产动物的生 命安全及生产动物一胎生下动物的大小和性别分布等均没有明显的影响^
糖精钠生产工艺有多种，按生产原料可分为甲苯法、苯酐法、邻甲基苯胺法 和苯酐二硫化物法等。
(一）三氣蔗糖的物化性质
甜叶菊原产地的人们将这种植物添加于茶叶中以增加其甜度，这是甜菊苷最 初的用途。近些年来，由于大规模的商业化生产以及安全毒理方面详细的研究结 果，使得这种天然甜味剂在工业上的应用日趋广泛。
①化学性质稳定，耐热、酸和碱，不易出现分解失效现象，故使用范围比 较广泛。
(一）不同卤素取代基对甜度的影响卤素取代基大小及其电负性大小，对蔗糖衍生物甜度具有明显影响。4, r, 6,-三溴蔗糖衍生物的甜度是蔗糖的800倍，而4，\\ 4\ 6-四溴蔗糖衍生物 的甜度为蔗糖的7500倍，显然溴取代基的尺寸能使甜味分子更好地结合到味莆 受体上。电负性较强的氟取代基和尺寸较大的碘取代基都不能如此大幅度地增强 甜味，如4, 6,-三氟蔗糖衍生物的甜度大约是蔗糖的40倍，而4, r, 6'-三碘蔗糖衍生物大约比食糖甜120倍，而相应的氣代蔗糖衍生物和溴代蔗栅 衍生物的甜度分别为蔗糖的600倍和800倍，说明溴代蔗糖衍生物和氣代蔗糖衍 生物具有最合适的分子大小和电负性。
安赛蜜的物化性质很稳定，体外模拟的生理试验中分子上不会引入N - N02， 在体内也不会引人一N02。从毒理学的角度来看，在分解的条件下，除了生成丙 酮、C02和氨基磺酸外，还可能生成痕量的乙酰乙酰胺，约几个mg/kg，也可能 产生在鼠身上是一个很弱的肝致癌物乙酰胺（CH3CONH2),但在Ames或其他 试验中却无畸变的能力。
由于W -苄氧羰基-L -天冬氨酸二乙酯具有一定的水溶性，使其与D -丙 氨酰胺的反应在一般条件下效率不高。但是，当苄氧羰基-L-天冬氨酸二 乙酯和D-丙氨酰胺形成低熔点混合物后，尤其是当形成的低熔点混合物的熔点 低于40弋时，酶反应产率将得到大幅度提高。/V-苄氧羰基-L-天冬氨酸二乙 酯和D -丙氨酰胺按不同比率混合对形成低熔点混合物的熔点的影响如图2-62 所示。
蔗糖的厂，6^-三磺酸酯可由2，4，6-三甲基苯氣化磺酰，或由2, 4，6-三异醛苯氣化磺酰制得，这样更容易，更有选择性。因为三磺酸酯的制得 不需经色谱分离而只要通过结晶就可以，而且得宇可超过50%。用苯甲酸阴离 子选择性地亲核单取代6, lf，6^-三-0-苯化物生成6-苯甲酸盐-1，6-二 磺酸盐，后者能提供可与氣阴离子起反应的T，6’-二氯化物。在更严格的条件 下可进行双取代反应制得6，6,-二苯乙酸盐-r-磺酸盐，由此可得到r-氣 化物（图3-46)。
