将乐县甜菊糖苷
Kubusoside的化学结构与甜菊苷十分相似，但其甜 度仅为蔗糖的1M倍，比甜菊苷低得多。此外，
上述大部分试验是在20世纪60 ~ 70年代进行的。1985 ~ 1986年间，荷兰 TNO - CIVO毒理与营养学研究所对新橙皮苷二氢查耳酮重新进行了一次彻底的 亚慢性（13周）小鼠毒理实验。在该研究中，雄、雌性Wistar小鼠每20只为一 组，在91d的喂养期间，新橙皮苷二氢查耳酮D的添加剂量分别为0%、0.2%、 1.0%和5.0%。结果只在5%剂萤组出现一些变化，诸如出现着边（炎症初期 时，白细胞黏着于血管壁）、体重与饲料采食萤发生变化，盲肠增大，以及临床 化学参数发生轻微变化等。这些现象的出现，说明化合物n只表现出很轻微的毐 性作用。其余的剂量组，未发现任何异常。所有剂量组在动物眼科、血液学和组 织病理学方面，未出现任何异常。这个试验表明，对中等剂量组，换算成每天每 千克体重的剂量是750mg，是安全的。根据这个以及上述早期的试验结果，欧共 体食品科学委员会于1987年承认新橙皮苷二氢查耳酮的食用安全性，并提出其 最大的ADI值为5mg/kg。对于大多数的食品用途来说，这个ADI值是足够的。
属于甾族化合物的天然甜物质目前发现有Osladin、Polypm丨osides A和
甜味化合物中AH、B系统的分子识别ShaUenberger理论学说是通过典型结构的化学改性并品尝所得产物而建立起 来的。但是，甜味是人类的一个基本反应，许多类塑的甜分子被认为是有毒的。 因此，通过化学改性之后，用品尝这种方法，最好限制在那些以糖为原料的合成 工作上，改变糖分子中的一个或数个空间螺旋中央的构型，以使其分子整体结构 变得不稳定而最终引起其构象的改变，化学改性方法通常限于在吡喃葡萄糖苷类 型的结构上使用，不管是糖苷，还是非还原性低聚糖，都是这方面的最好例子。 前者因为糖苷配基通常会给分子带来诸如苦味之类的污染成分，在很多情况下效 果都不太理想。
安赛蜜是由异氰酸氟磺酰（或异瓴酸氯磺酰）与各种活性亚甲基化合物 (包括炔、酮、二酮、卢-酮酸和酮酯等）加成而成。其中由叔丁基 乙酰乙酸酯与异瓴酸氟磺酰的加成反应是唯一的具有实际用途的反应。这两 种物质反应形成的中间产物a- (/V-氟磺氨皋中酰基）-乙酰乙酸叔丁基 醋即使在室温下也很不稳定，会释放出0)2气体和异丁烯，转变成VV-氟磺 乙酰乙酸胺。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
二肽甜味剂对N-端氨基有严格的要求，首先它必须是两性离子，而且必须 与带电基团保持一固定距离，因为只有这样的二肽分子才符合Shailenberger和 Acree提出的AH-B甜味理论模型。1972年，Kiei?在著名的Shailenberger甜味 AH/B模型上引人X基团，提出三点结合生甜理论（AH-B-X)，该理论沿用 AH+为能提供氢离子以形成氢键的基团（区域），B-是能为构成氢键提供所需 氧负离子的基团（区域），此外，引人的X是通过亲水或疏水特性与上述两块区 域相交，并在甜味感知中起到强化作用甚至决定性作用的基团（区域）。
一、Brazzein的化学结构
190年前，英国外科医生Daniell报道了西部非洲一种热带植物浆果的奇异 性质，并引用了早在1725年由法国旅行家Des Marchais描述的文献，认为这种 浆果可以掩盖医药物品的苦后味。1919年，美国Fairchild注意到该浆果加人啤 酒中会带来一种强烈的甜味刺激，但遗憾的是他没有继续探索下去。直到20世 纪60年代初，Inglett等人在寻找筛选具有不寻常味觉特性的热带植物时重新发 现了它。1964年，加纳开始研究这种热带植物的园艺学特性。1968年，美国和 荷兰的两个独立研究小组分别报道了从浆果中分离出的活性物质，并进行了部分 鉴定分析工作。到这个时候，该植物已引种至拉丁美洲的波多黎各岛及美国的佛 罗里达大学，并在1%9年禁用甜蜜素之前引起人们广泛的兴趣与重视。
到目前为止，仍未见有成功表达具有味进修饰活性的兎组Curculin的报道。 至于Neoculin, Ken - ichiro Nakajima等人已成功在九oryzae中实现胞外生产 Neoculin0将每一个NAS和NBS基因与含有一个带有三乙酸基氨模体的KEX2切 割位点的a -淀粉酶基因融合，所形成的两种表达质粒共转化为I oryzae NS4菌
