四子王山梨糖醇
甘草是一种豆科多年生药用植物，欧亚各地均有分布。自古以来，我国就将 它广泛应用在医药和食品加工上。然而，从甘草中提取甘草甜素（Glycyrrhizin， 简称甘草甜，即甘草酸）则是近儿十年的事，美闰、日本及俄罗斯在这方面做 了大童的研究。
人们很早就认识到一种味可与另一种味相互作用，如果是两种味同时刺激受 体时更是如此。对混合刺激物深入细致的研究表明，甜味能减弱苦味。反过来也 是这样，一个单一的刺激物对另一种刺激物的影响符合一个简单的对数比例关 系。但是，如果刺激物彼此暂时分开，则会出现“适应”现象，前面的甜味刺 激会使随后的苦味更苦，其总体效果视刺激物是否相同而定。如果具有物理持久 性的甜味刺激物分子首先出现在口水中时，按照给予刺激物溶液的体积不同，其 适应现象易受影响。但令人奇怪的是，文献报道的多数心物学味觉研究均忽视了 溶液体积这个因素。通常认为基本味的响应强度只与所提供溶液的浓度有关，而 持久性与浓度、体积均有关系。当摄取了简单甜分子（如葡萄糖）水溶液世达 250mL时，其在口水中的持续时间至少有30s。然而，这个持久性只不过与刺激 物的开始下降（initial decline)情况有关，它必须同味觉持久性这个概念区分开 来，味持久性与离子载体附近的刺激物分子浓度集中引起的持续现象冇关。对一 种特殊形式的甜味剂，若事先能够仔细分析其时间与强度这两个因子的话，那么 基本味的相互作用显然对加工工艺是有利的，只有分别定量测出这些因子，才会 找到味改性所需的有效分子。此外，必须把每个因素都肴成是影响甜味的整个化 学接受过程中的一个内在特性^
宥人们去努力揭示它，因此，尽管奇异果素未能获准使用，但仍有不少科学T.作 者继续战斗在这个领域。
QH,,NC0 + H3S04 °~6° ?QH,,NHS0,H + C02 t 反应后可用NaOH碱化，结晶和觅结晶后得产品。此法合成路线短，条件温 和，但原料异氮酸环己酯不易得。美国杜邦公司曾对此做过研究。
第2种合成法最常使用。首先将L-天冬氧酸的氨基团保护起来后转变成酸 酐，再与L -苯丙氨酸甲酯发生缩合反应生成Asp - PheOMe的a -和冷-异构体 混合产物（以《-异构体为主），然后去除保护基，从混合物中分离出a-构体 (阿斯巴甜）并提纯梢制。图2-18所示为该路线的合成过程。L-天冬氨酸的 氨基团保护有很多种，主要有C02CH2C6H5、CH3COCHCCH3, CH;COCH2CO等， 也可在天冬氨酸转变成酸酐的同时使用CH0作为氨基的保护基。图2 - 18是使 用苄氧羰基（C02CH2C6H5)形成保护基的。
尽管如此，AH、B、X甜味三角理论仍具有一些局限，它并不能解释所有的 甜味现象。而且，目前所有有关甜味分子构效关系的理论都是在已知的甜味分子 基础上构建而成的假设体系，它在解释已知甜味分子的作用机理上取得了较为满 意的结果，但在利用它来探索未知的甜味分子方面却还存在着差距。因此，AH、 B、X甜味三角理论仍然需要得到进一步的完善。
识别部位B为LyS侧链s -按基，识别点B,和B2为Lys e - NH；基团上的氢 原子。识别部位AH和XH为Asp (或Gin)上的办-(或y -)羧基，识别点 AH,和AH2为AH识别部位Asp或Glu羧基上的氧原子，识别点XH,和XH2为 XH识别部位ASp或Glu羧基上的氧原子。识别部位G,、G2、G3、G4为Thi?侧链 CH3CHOH基团，识别点E,、E2、E3、E4分别为相应识别部位上的甲基。识别 部位D为Ser侧链CH2OH基团或Thr侧链CH3CHOH基团，其中芦-0H为氢键 供体。
庶糖单酯化反应结束后，在体系中加入CHC13可以使S -6 -a及部分其他酯 化副产物迅速结晶析出。但由于没有S-6-a标准物，且未能对蔗糖单乙酯化后 的产物进行充分分离，故未能测出各种反应条件下的S-6-a实际得率。因此图 3 一29 ??图3-31中的纵坐标是以某种参照条件为前提，将该反应条件下得到的 S-6-a在薄层色谱上的斑点面积作为基准（设定为丨），再将其他各种反应条 件下所得的S -6 - a斑点面积和它比较而建立起来的。
选用正交表U (34)安排试验，试验方案如表3-7所示。试验结果表明， 最佳反应条件为：S-6-a: Vilsmeier 试剂=丨：7 (mol/mol)； S-6-a 浓度 15%; 反应温度1201;反应时间2.5h。在该条件下进行反应，摩尔产率可达35.6%， 说明控制适当的反应条件，可提高三氣蔗糖含摄，降低其他衍生物含摄。
1980年，Sweatman和Renwick用经过系统安排其生活方式的白鼠做试验， 观察糖精摄人后在机体血液、尿和各组织中的分布。他们让白鼠摄入含 0% ~10%糖楮的饲料维持22d，跟踪在24h内血液中糖楮浓度的变化情况及糖 精在各机体组织中的分布情况。研究发现在肺、肝、肾、脾和肾上腺中的浓度较 髙，肠道、肾、泌尿膀胱中的浓度较机体整体平均浓度髙，膀胱与尿中糖精浓度 比值为1:100。据此，作者认为糖精通过尿向膀胱的扩散渗透率有限。这一结论 与他们的早期结论一致，但与Co丨burn所报道的正好相反，因Colburn认为白鼠 膀胱对糖精的吸收率很明显。这一差异的部分原因在于两个试验对动物膀胱的操 作控制情况不同，Kemvick和Sweatman所采纳的方法是用镊子或轻轻触摸膀胱以 排出尿，这样造成尿的表观渗透率增大。
