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酸而形成的三肽进行研究（表2-63)。化合物[152]没有甜味，若将它的第 二个Gly替换成D - Ala或将其第三个Gly替换成L - Ala,这样产生的化合物 [153]和[154]却带有一点甜味。对于第二和第三个氨基酸来说，较为理想的 构型分别是D-型和型。经优化后的三肽化合物[丨55]和[156]，其甜度适中。表2-63三肽化合物的结构与甜度注：括号内为SukchilD等人的数据。
仙茅蛋白和奇异果素都具有变味特性，因此对它们进行专门的比较。前面提 及仙茅蛋白的抗血淸只与奇异果素发生微弱的反应，另还发现仙茅蛋白不与奇异 果素的专一性抗血淸反应，这表明仙茅蛋白的抗原决定子与奇异果素的不同。仙 茅蛋白和奇异果素含有5个相同三肽，而在一般情况下，这种情况的出现几率是 非常低的，因此有可能其中某个相同三肽就是变味活性位点。
1976年，美国FDA主任依据临时委员会作出的甜蜜素没有致癌性结论向大 会作了汇报，指出“我们认为甜蜜素的致癌性问题已得到了解决”。1984年6 月，美国FDA食品安全与菅养中心（前食品局）所属癌症鉴定委员会发出一份 关于甜蜜素最具权威的报告——“人工甜味剂甜蜜素长期致癌性生物试验的科 学评价”，报告中写道：
使用产物沉淀法，当L - PheOMe过贵时在水溶液反应也能有很髙的得率， 其中Z - L - Asp - L - PheOMe与L - PheOMe形成不溶性沉淀。各取底物 2?10mL水中混合，并加人10mg嗜热菌蛋ft酶，起始pH6~8，在 概保持3 ~5h可得到Z-L-Asp-L-PheOMe ? L - PheOMe白色沉淀，该沉淀 得率大于95%。研究还发现，以外消旋化合物为反应底物时，只有L-PheOMe 参与缩合反应得到产物为Z-L-Asp-L-PheOMe，但D - PheOMe也能与Z-L- Asp-L-PheOMe形成沉淀。根据这些研究结果，Tosoh公司开发了生产工艺流程 (图2-20)，并在1984年完成了中试。
注：①工艺要求添加量；②錯度等价值（通过与褒蠊产品相比而得）；③fi fit值（为TDL的倍教④甜度等价值（通过与还原糖产品相比而得〉,,
现在对蔗糖衍生化的兴趣已集中在脱氧-卤化上，这不仅因为它是合成稀少 的、在生物学上具有重要作用的脱氣糖和氨基-脱氧糖的中间物，而且还可用在 生化和医药工业上。现已有碳水化合物肉化衍生物生产，用来作为抗菌素，它具 有更好的抗菌特性和良好的化学治疗功能。
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图3 - 46丨、6^-二氣蔗糖和1'-氣蔗糖衍生物的合成
