轵城镇罗汉果苷
之后,Oertly等人根据Cohn提出的“生味基团”(sapophoric groups)这一 概念,认为可用有味官能团“助甜团”(auxoglucs)和“生甜团”(glueophores) 来对甜味进行很好的解释。他们认为这种助甜团与生甜团类似于有色物质的助色 团和发色团,并列举了这两种官能团的各种组合形式,同时还假定仟何没有同时 具备“助甜団”与“生甜团”的物质就不具备甜味。但是,Oertly并没有进一步 解释人工甜味剂(如糖精)或蛋白质甜味剂的甜味情况,也没考虑这两种官能 团在单一分子中可能的作用方式。Oertly的冇味官能团假说还是没有超越甜味剂 的分子结构特征。那种认为可根据分子结构推知其甜度的假说在20世纪初并没 被人们所接受。
②峰单位以mg三氯蔗糖/ ? h)表示。
图2 -78 Suosan及其同铟物的化学结构本味之素公司提出另一种对天冬氨酰基进行改进的方法,就是给W-端天 冬氨酰残基接上第三个氨基酸,制得甜三肽化合物。至于在C-端连接的三肽化 合物,将在下面讨论。在他们所制备的24种三肽中,最甜的一种是阿斯巴甜衍 生物[丨48],其甜度与阿斯巴甜一样,如表2-62所示。令人不解的是,从氨 基丙二酸同型物衍生来的三肽[149]却没有甜味,[丨50]之类的四肽化合物是 苦的,表明在甜受体上没有足够的空间来接受两个新增加的氨基酸。很显然,尽
从大量的安全性试验可以看出,纽甜和它的主要代谢产物(DMB-ASp- Phe)对正常机体来说是安全的,纽甜无诱变性、致畸性或致癌性,不会对生殖 或目标器官产生靡性。纽甜极低的使用最,以及其分子和主要代谢产物十分有利 的药物动力学性质,使它具有很髙的安全性。纽甜的无可观察不良反应水 平(NOAEL)对于兔子为500mg/(kg ? d),狗为800mg/( kg ? d),大鼠为 1000mg/(kg ? d),小鼠为4000mg/( kg ? d)。若假设纽甜的摄人萤约为 50mg/(kg.d)(由阿斯巴甜90%统计水平的使用萤推出),对于这几种动物而 言,纽甜的安全系数分别为1_、16000、2_和8_。而且,一些试验表 明,人体可很好地耐受达到40倍90%统计水平的摄入量。总之,大里的数据都 证明了纽甜的安全性。
自从开始研究甜蜜素以来,人们至少已对它或它与糖精混合物进行了 30次 的致癌性试验研究。在这些试验中,实验组没显示任何具有统计学意义的膀胱癌 发病率。大量的有关大鼠、小鼠、狗和猴的饲养试验表明,摄取甜蜜素后,这些 动物并没发生癌变。即使口服大量的甜密素后,它们也未发生癌病变现象。在可 被接受的毒理学标准和科学的统计学分析基础上,所有这些试验结果足以得出 “甜蜜素不是动物的致癌物”这一结论。
同时,控制反应条件不仅要保证单酯化衍生物占主要地位,而且要使酯化反 应尽可能地在C-6位上发生。蔗糖的酯化反应中可优先起反应的是C-6、r和 6,位羟基,各羟基反应的活泼次序是C-6、6'>r>2。因C-6聒性与C-6位 相当,得到的只能是既有C -6'位取代又有C -6位取代及少许其他位取代的单 双蔗糖酯混合物。因此,还必须通过严格控制反应条件(如蔗糖和乙酸酐的反 应比例、反应温度和时间等),以使单酯化反应尽可能地发生在蔗糖C-6位上。
(1)甜蜜素的钠、钙盐均没有急性毒性,半數致死量LDW对小鼠是 7~17g/lcg,对大鼠是12~17g/kg,这表明甜蜜素没有急性毒性。
向左、右、上、下四个方向的距离参数为A ~fi4, s5为最大距离)D 应用其中31种化合物进行回归得出方程式: