韩城市阿力甜
除了对二氢查耳酮n进行了长期的毐理试验外，美国西部地区研究室对柚苷 二氢查耳酮（I)和HDG (IE)也进行了短期的喂养研究。以5%浓度化合物I 喂养大鼠170d，以1%浓度化合物II喂养大鼠91d。结果表明它们对动物生长、 机体重量、每日饲料摄入量、血液参数、繁殖能力、总病理学、组织病理学、光 敏性、尿液成分分析及体内水分平衡系统等均没有任何影响。
图6-27所示的紫苏亭（Perillartine),分子式C,cH,5ON，是紫苏醛的肟化 产物（Oximes)。紫苏醛本身是唇形科（Labiatae)植物紫苏[PeritUa frutesces (L ) Britton]叶挥发油中的一种主要成分，略有甜味。而紫苏亭的甜度高达蔗 糖的2000倍，它的髙甜度特性早在1920年就为人们所了解。现在，日本有商业 化生产紫苏亭，用在卷烟工业上。由于紫苏亭的水溶性有限，且带有明显的苦 味，限制了它的更大范围的使用。
Searfe公司的早期研究表明，没有一种天然存在的氨基酸可代替天冬氨酸， 而且其氨基和羧基团必须保护未取代状态。如表2-55所示，用磷酸根
要批准和使用一种新的人工甜味剂，毐 性鉴定是极其重要的。人们已对安赛蜜进行 了一系列严格的毐理试验，结果表明它是一 种安全无毒的高效甜味剂。
有关蛋白质结构及其氨基酸组成等知识对了解嗦吗甜的物化性质、口感特
对阿斯巴甜及阿斯巴甜盐酸化物的晶体结构作了分析，沿着肽主链的键几乎 都是反式的。根据Goodman等人上述的观点，阿斯巴甜旁链优先存在的构象是 F.D,,而阿斯巴甜盐酸盐优先存在的构象是FBDI。在天冬氨酰羧基 和胺基呈反式存在，因此不是活性构象。相反，Gorbhz认为FuDi是活性构象， 因为它最符合Kier的甜味三角形模式。然而，Kier的三角形模式是根据硝基苯 胺而不是二肽确立的。Heijden等人认为二肽的甜味三角形要比硝基苯胺的大， 因此FnDB构象最符合。另一密切相关的化合物是阿斯巴甜的LiBr复合物，结晶 状态以F,D■为优先构象，所以在固体状态下，阿斯巴甜及其HC1盐、UBr盐的 优先存在构象均不一样。
综上所述，合成S-6-a的最佳反应条件为：蔗糖:乙酸酐=0.95 (mol/mol), 反应温度-25弋，反应时间6h。
和全基团保护法相比，单基团保护法的突出优点是反应路线较短，产品得率 较高。但也存在者对设备要求严格的缺点：需要高强度的制冷设备；需要色谱分 离设备。
糖其余游离羟基活性被钝化，而最活泼的c-6羟基此时尚有反应活性。此时， 利用乙酸酐对C-6进行酯化，从而实现了单基团保护。但因为化学反应没有专 一性，故反应产物仍很复杂，只能得到以C-6单酯化为主（50%左右）的混合 物，故此时需要高效的色谱分离手段加以精制处理。
受试人或动物的种类不同，由环己胺引起的睾丸萎缩中毐现象也是有差别 的。它对大鼠的中毒现象最明显，给较幼小的大鼠以200mg/kg水平喂养90(1或 更长时间就出现了轻微的中毐现象。以150mg/kg和175rng/kg水平进行试验结 果一样。但以最大剂萤300mg/kg水平喂养小鼠并没发现睾丸萎缩现象。对大鼠 来说，最主要的代谢途经是通过脂肪羟基化作用，保持了氨基，但对小鼠来说， 代谢是以脱氨基作用结束的。在小鼠尿中泌尿系统总代谢产物中，环己醉及其共 轭化合物占相当一部分比例，其余的是环己基-1, 2-二醇，而人体的主要代谢 产物正是环己基-1, 2-二醇。比较环己胺对哨齿动物和人体的有关代谢试验结 果，发现小鼠的毒理试验结果比大鼠更接近于人类。
