秀屿区阿力甜
甜菊苷的毒理试验于20世纪20年代起源于日本Hokkaido大学,自20世纪 70年代起,日本、美同、韩国和巴西等国家都进行过这方面的研究。
Prakash等利用脂肪酶或酯酶立体选择性催化氢解纽甜酷制备纽甜。纽甜酯 的合成通常有四种方法:
醇羟基可以被多种氣代试剂氣化,如亚硫酰氯、三苯基隣/四氣化碳、 Vilsmeier试剂、三苯基膦氧化物/氣化亚砜等。本研究要求选择性地氣化蔗糖 C-r、4、6^^轻基,其中C-T位羟基因空间位阻等原因而较难氣化,同时又 要尽可能地避免蔗糖剩余未保护醇羟基的氣化。因此,控制反应限度的问题就显 得十分重要,这就要求选择既有适当氣化能力又有良好选择性的氣化试剂。
Goodman及其合作者应用C -端氨基酸构象强制法,详细研究了基团的大小 和疏水特性对化合物甜味的影响。碳原子上允许双取代,表2-64所示为双 取代基分别是甲基[157]、乙基[158]和环烷基(至环己基)[159]化合物 的甜度,与表2-63所示化合物甜度一样。随着C-端氨基酸大小和疏水性的增 加,并没有发现它对化合物甜味有任何大的影响。当环烷基碳原子数由6增至7 时,化合物突然由甜味转变成苦味,这说明甜味受体和苦味受体是紧密联系在一 起的。表2 -64 双取代基二肽化合物的结构与甜度
已通过对致死亡和体内细胞遗传分析来观察阿斯巴甜可能的诱变活性。试验 表明阿斯巴甜与细胞的突变频率没有关系,因此不具诱变活性。致畸忒验表明, 在规定摄取范围内阿斯巴甜对生育力、畸胎出现率、平均怀孕期、生产动物的生 命安全及生产动物一胎生下动物的大小和性别分布等均没有明显的影响^
以小鼠和大鼠为对象,每天分别摄人高达564mg/kg和1055mg/kg的阿力甜 长达2年的慢性毐理试验,未发现有致癌性。以大鼠和兔为对象,在胚胎器官形 成期间让母体摄入高达1000mg/lcg的阿力甜,未发现有潜在的胚毒或致畸毐性。 两代繁殖研究表明,阿力甜对动物交配行为、妊娠率、妊娠过程、同窝仔大小、 母代与产代存活率等方面没任何影响。
Neoculin分子中的8个半胱氨酸残基均参与形成二硫键,因此异型二聚体当 中有4个二硫键[图5-26 (1)]。其中,两个是亚基内二硫键(位于每一亚基 的Cys29和Cys52之间),另外两个是亚基间二硫键(位于一个亚基的Cys77和 另一亚基的CyS109之间)[图5-26 (1)和(3)]。甘餌醉结合植物凝集素中 同样存在亚基内二硫键,但不存在亚基间二硫键。
④ PheOMe、Z - A*p 浓度分对为 200mmol/丨.和 80mmol/L。
(-)全基团保护法
(五)莫奈林的提纯工艺