乐陵市果糖
经过较长时间的高温杀菌或髙温处理后，嗦吗甜的甜味通常被破坏掉；但令
Seville橘子产量较小，因此大量的新橙皮苷最好由柚苷（IV)合成而得， 其反应过程见图4-32。根皮乙酰苯-4'新橙皮苷（VI)，是个很有用的中 间产物，可用来替代黄烷酮及其衍生物。在充满氮气的容器中加热柚苷（17g)、 水（175mL)和氢氧化钾（50g)混合物，回流3.5h,冷却后中和之，生成淡黄 色沉淀物（\U)，再用水结晶两次可得到无色针状晶体（熔点164 ~ 1651,产景 6. 6g)0若用丙酮结晶，则可得熔点为256?257弋的晶体。图4-32 从柚苷向新橙皮苷的化学转化图
Hodge等人在大U形口袋区发现5种糖苷，即甘草甜素、柚背二氢査尔酮、 甜菊苷、新橙皮苷二氢查尔酮和Osladin等。它们含有多个AH、B单元，呈U 形三级结构，U字中部为疏水骨架，如图1-25所示。其抑制剂Gymnema具有 相同的骨架，但其上的6个一OH全被酯化，这表明甜受体也有与此互补的 穴位。甜分子中疏水侧链的长度与甜度有关，侧链的空间要求取决于其结合的 部位，故各甜味化合物的侧链长度限度也可作为研究受体的有利探针。应指 出的是最强刺激是针对脂膜的烃链C~9前段，故有刚性（：9疏水链的化合物 最甜。
(二} Neoculin的晶体结构
人类的味觉主要是由舌头来感知的。人类舌面上长有众多的突起物，称之为 乳头，乳头按其形状可分为四种，除丝状乳头外，其他三种乳头的名称与分布如图 1 -1所示。舌的不同部位对味的敏感性不同D —般 舌头对甜味最敏感，当然这不是绝对的。舌头不同 部位对味觉敏感性及五味归经区见图1-1。舌面上约有50万个香蕉形味细胞，每40?60 个味细胞组成一个味莆，味细胞顶端有微绒毛。
本节主要介绍采用嗜热繭蛋酶催化合成阿斯巴甜前体的研究。(2)内肽酶(Endopeptidas) 可将W -苯甲酰-L -天冬氨酸-a -甲酯与 L -苯丙氨酸甲酯缩合生成带苯甲酰基的a - Asp - Phe0Meo(3)木瓜蛋白酶在乙酸乙酯溶液中将苄氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸 中酯缩合生成带苄氧羰基的阿斯巴甜。木瓜蛋内酶甚至可用外消旋的D, L-苯 丙氨酸甲酯起反应，而只生成L-型产物。(4)嗜热脂肪芽孢杆菌(BaciUus stearothermophUwO的中性蛋白酶可将苄 氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸甲酯盐酸化合物缩合生成带保护基的阿斯 巴甜。(5)金黄色葡萄球菌(^taPhylococc似aurcwO的蛋白酶可用不带保护基的 L -天冬氨酸-? -甲醋或a -酸氣与L -苯丙氨酸甲酯缩合生成阿斯巴甜。
为了提髙中性或碱性条件下嗦吗甜的稳定性，人们进行了很多研究。1981 年美国一篇专利报迫f嗦吗甜与明胶溶液（预先用食用酸调至pH2. 7)混合能 明显提商其稳定性。这种混合物即使将沸水冲入，冷却后其甜度仍保持不变。 1979年日本一?篇专利描述了使山明胶、食用酸与氨基酸等物质来提高嗦吗甜产 品的质摄。
①柚苷二氢查耳躬的为/>-羟笨基丙炔酸和P-羟苯基丙烯酸；
Searie公司的研究人员最早对二肽分子的结构差异做丫研究，发现C -端氨 基酸可用一系列简单的胺分子来替代。为叙述方便，通常将二肽分子的结构特性 归纳为纸平面上的两个基团R,和R2, R,指“上面”基团，比指“下面”基团。 如表2-41所示，化合物[2]是由苄胺衍生而来的，缺少a-取代基R,,所以 没有甜味。由苯异丙胺衍生而得的氨化物[3]具有甜味，这说明酯基团并不是 必需的。同样是由苯异丙胺衍生的氨化物[4]却无甜味，这与阿斯巴甜甜二肽 分子L-或D-苯丙氨酸所表现的差异性，反映出对立体化学的要求是一致的。 在表2-41列出的K,基团（H、CH2OH)中，甲基具有的甜度最大，这表明较
