静宁县甜菊糖苷
人们就甘草甜素的儿种衍生物对能促使前列腺素合成的环氧酶(cyclo - oxygenase) 活性的影响也做了研究,结果表明甘草甜素对它没有明显的抑制作用。 但也有报道说甘草亭酸对环氧酶活性具有一定的抑制作用,大约是26%,而甘 草甜素的一种衍生物 olean - 11, 13 (18) -二烯-3/3,30 - 二醉-3/3, 30一二-0-邻苯二中酸的二钠盐,对环氧酶的抑制程度达71%。人们还对甘草 甜素和甘草亭酸是否会影响5 -脂肪氧合酶活性的可能性做了研究。5 -脂肪氧 合酶是参与合成与气喘病、过敏症和发炎症有关的几种白细胞三烯(leurotri- enes)的第一种酶。结果表明,甘草甜素对5 -脂肪氣合酶只有较小的抑制作用 (14%),而甘草亭酸的抑制作用比较明显,达43%。然而,olean-11, 13 (18) -二烯-3/3, 30-二醇-3)8,30-二-0-邻苯二甲酸的二钠盐能完全抑 制5-脂肪氧合酶的活性。这似乎表明,甘草甜素的邻苯-二甲酸衍生物对抑制 炎症的发生有着宽要的作用。
2.TCR溶剂的选择
如表2-25所示,纽甜的L-苯丙氨酸甲酯部分还可以由其他取代基团取 代。最强的2个取代基是:(1)L-六氩化苯丙氨酸甲酯基,它是六氢纽甜的组成之一。以摩尔 數计,六氢纽甜的甜度约为蔗糖的丨3500倍,以质量计约为12000倍[图 2-43 (l)]e
一、甜叶悬钩子苷
除了直接的治疗效果,甘草甜素还可作为辅助的治疗手段以减少其他用药的 毒性。例如,虽然皂角苷在治疗上具有很多的优越性,但肠道对它的吸收率较 低,如果通过静脉注射又会因它的溶血特性而带来毒性,然而,在有甘草甜素同 时存在下,它具有抑制皂角苷和皂角配基的溶血作用。在注射皂角苷前预先注射 甘草甜素和红细胞,这能使甘草甜素的抗溶血作用得到最大的发挥。甘草甜素之 所以具有抗溶血作用,是因为它能在红细胞表面吸收溶血素而阻止溶血素向它接 近。但甘草甜素作为抗溶血剂用在活体内的效果值得怀疑,因为此时要达到与活 体外试验相同的效果所需的剂量很大。
(四)苯酐二硫化物法
①先将L-Asp的氨基或羧基保护起来,其中保护氨基的还需再转变成 L-ASp酸酐,或是保护氨基与生成酸酐两步同时进行。②L - Phe 酯化成 L - PheOMe0③使已保护基团的L-Asp与L-PheOMe缩合生成带保护基的a-Asp- PheOMe (无甜味),同时还有少量-异构体等副产物生成。④脱除保护基生成有甜味的a - Asp - PheOMe (阿斯巴鉗)。⑤提纯和精制n
(2)以环己胺和氨基磺酸为原料,以邻二氣苯为溶剂
在双酶-化学联合法合成三氣蔗糖中,最值得关注的是优化G- 6 - a的发 酵条件以及改善糖和糖酯的分离技术,这将有助于提高该法的效率,因此,需要 对G-6 - a形成过程中的生物化学和生理学机制进行详细的研究以简化该操作。 而快速分析、良好的反应控制以及适时地终止反应,也是双酶-化学联合法合成 三氣庶糖所必需的。同时,以蔗糖为原料经微生物发酵作用,直接生成S-6-a 的方法相当诱人,在这方面值得花大力气加以研究。
(二)对嗦吗甜安全性的研究