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(二）嗦吗甜的表达
C-2上氧代对甜味具有很显著的影响，例如2，6，6'-四氣甘寐蔗糖 非常苦，苦味儿乎与奎宁差不多。用甲烷磺酰氣和二甲基甲酰胺先在-20尤下对 蔗糖处理2h，再在70T下处理10h,可有选择性地在C-6和C-6'上氣化，产 率在50%左右。在二甲基甲酰胺中，201下，用2，2-二甲氧基丙烷和对甲基 苯磺酸对其进行缩醛化作用，处理4h,然后在嘧啶中川醏酸酐使其乙酰化，除 去环乙缩醛，生成c-r和C-2位未被保护的蔗糖衍生物。用磺酰氣和氣化锂 将其氣化，脱脂后生成苦味的2，6，厂，6、四氣忡露蔗糖。
前三节讨论的糖精、甜蜜素和安赛蜜，均已实现商业化生产。除此之外，人 们研究过的人工甜味剂种类繁多，其中不乏有应用前景和开发价值的新品种。除 了第二章第四节和第三章第二节讨论的众多品种之外，本节简单介绍其余5类有 前途的合成产品。
来自巴拉圭和巴西的研究报逍，大多提到甜叶菊提取物对血糖水平有影响。 例如，1966年Miguel报道说巴西糖尿病人每天摄人甜叶菊提取物800mg，未发 现任何副作用，且病人感觉良好，虽然其病情继续发展。1975年，Oviedo—份 来自巴拉圭的报道提到25个健康、无糖尿病的人摄取甜叶菊水提取物或提取物 的干燥结晶后，血糖水平有下降现象。但这些报道并不能得出某种结论，因为试
表2-52 L-天冬氨敢-D, L-氨基丙二酸酜胺酯的结构与甜
Xu等人利用人体和小鼠TIRs基因之间的嵌合体来绘制T1K2 -T1R3中的 结合部位。当人体受体的T1R2的N端域被相应的小鼠序列所取代时，其对 阿斯巴甜和纽甜的反应则消失，这表明，人体受体的T1R2的N端区域是识别 阿斯巴甜和纽甜的必要部位。但是，研究人员却惊奇地发现，T1R3的C端TM 区域是识别甜蜜素及甜味抑制剂lactisole所必需的。当研究人员用相应的小鼠 序列替代人体T1R2的N端或C端部分时，发现这对甜蜜素的反应沖没受影 响，但是当与T1R2共同表达时，人体T1R3的TM区域却是识別甜蜜素的充 分条件。与在甜蜜素实验所观察到的相似地是，lwtisole这一人体特异性的甜 味抑制剂，需要人体T1R3 C端区域的存在，才可以抑制受体对典型甜味兴奋 剂的反应。
图I -24 Suosan甜味衍生物的多点结合模型 柬基Suosan ( Cyanosuosan)属于典型的B、AH、D型甜味剂，CN基不仅作 为氢键受体基团，也是重要的吸电子基团，它能增强脲基NH的酸性，因此氰基 Suosan的甜度是蔗糖的650倍。就像超强阿斯巴甜，如果用吸电子能力强的硫朌 子取代氧原子，增强脲基NH酸性，使甜味分子与受体蛋白的亲和力增强，所以 硫代氮基Suosan的甜度是蔗糖的2900倍。
1978年马里兰国家牙科研究所就嗦吗甜对大鼠的致龋齿特性做了专门评价，结 论是嗦吗甜不会引起牙齿龋变，但也不会抑制龋齿现象发生，即不具抗龌齿活性。
