龙胜县阿拉伯糖
型代表。Suosan的甜度是蔗糖的700倍，带有明图6-28 Su_的化学结构图 显的苦味。这一系列的其他化合物，有的甜度比Suosan要大得多，甜味特性也 较好。例如，Suosan与阿斯巴甜的缩合物，其甜度竞是蔗糖的14000倍。
用异香草醛（3-羟基甲-4-氧基苯乙醛）与\11缩合可得到新橙皮苷。在 一个典型的试验中，将VI (5. 64g)添加于热的氢氧化钾溶液中（12g氢氧化钾 溶于12mL水），罝于沸水浴中，异香草醛（2.82g)可分次加人。加热约7min 后，用70g冰冷却溶液，调节pH至5. 7,然后置于冰浴中过夜。这样生成的沉 淀物主要是新橙皮苷査耳酮。收集沉淀，水洗，气流干燥之。为了使其环化成黄 烷酮，可将它重新溶解于70mL的水中，先在80 下持续30min,然后在 401下维持3h，真空干燥后可得到纯净的新橙皮苷晶体（熔点241?242T，产 ft3. 17g)。少量未反应的\U，可用冰浴冷却后过滤去除。
蔗糖（:-6位羟基的乙酰化保护反应可看作是乙酸酐的醇解反应，吡啶是此 类反应最常用的催化剂。吡啶催化的乙酸酐醇解反应是亲核类型的，其中包含2 个连续的四面体机理。反应速率与蔗糖和乙酸酐二者的浓度呈正比。增加蔗糖的 用量有利于反应向正方向进行，同时也有利于蔗糖单酯化产物的形成。相反，尽 管增加乙酸酐的用最也有利于正向反应的进行，怛过萤的乙酸酐势必造成不受欢 迎的蔗糖多酯化产物处于优势地位。
直到最近，有关蔗糖甜味与其分子结构的关系问题人们仍未弄淸楚，通常认 为蔗糖的甜度与其分子中的某些羟基团有关。在过去10年内蔗糖化学的飞速发 展，使得人们冇办法专一地掩盖或取代某些羟基团来制备某些特定的衍生物，然 后通过味觉品尝以研究蔗糖的甜味与结构的关系。结果表明，蔗糖分子内葡萄糖 和果糖的某些特定羟基团参与了生甜团（glucophore)。而且发现，用疏水性的卤 素取代基来替代某些亲水性羟基，可大大提高蔗糖的甜度3
这些关于二肽同型物的早期研究表明，甜二肽化合物在结构上有着严格的要 求，以确保它能与甜受体发生作用。下面的阐述将对这些要求在经验上做更详细 的论证和改进。
②C-6位羟基化学保护法（单基团保护法）；
在一个长达2年的动物喂养试验中，分别用0%、0.1%、0.3%和1%浓度 的纯度为95. 2%的甜菊苷喂养小白鼠，雄鼠喂养22个月，雌鼠喂养24个月， 然后取雄、雌鼠各10只进行临床和病理学分析。结果表明，0.3%剂量组雄、雌 鼠出现轻微的生长延迟现象，丨％剂量组出现短暂的生长停滞现象，所有试验组 和控制组在总体外观、悄感与行为方面均无多大差异。喂养6个月后尿液、血 液、血生化特性及器官重里发生了一系列的变化，但喂养丨2个月及最终的喂养 结果并没发现这些差别。肿瘤病变与否及其严重性均与甜菊苷的摄人水平没有直 接的关系。
阿斯巴甜衍生物的多点结合模型 3.脲衍生物的多点结合模型
