清新区蔗糖素
五、纽甜的安全毒理学分析
在进行代谢研究的同时，人们还对它的药物动力学进行了研究。试验是在白 鼠、狗和猪身上进行的，最后也在自愿受试人身上进行。所有的受试动物和人体
式中：《指有机相和水相的体积比（=UV^)，和/^分别指非电离形态的 羧酸和胺的分配系数，为在有机相的浓度与在水相中的浓度之比。由式（2-12)、 式（2-13)可知，a值增大或P,增大或匕增大时，增大，减小。 在这系统中，底物和产物在二相中的分配也会影响平衡常数，底物和产物侧链都不 带可电离基团时的反应平衡常数可由下式计算:
Lamphear等通过转基因玉米生产Brazzein，获得了产萤髙达AOO^g/g种子的 重组Brazzein。研究人员已合成了 Brazzein基因，并把基因融合于植物表达载体， 如组成型启动子（maize polyubiqutin - like promoter)、embryo - preferred 启动子 (maize globulin 1 )和 endosperm - preferred 启动子（maize 22k^, alpha - zein)。其 中，用含embryo - preferred启动子的表达栽体可获得最高的表达水平，产最约达 种子总可溶性蛋白的4%。从80g玉米粉中可提取4.3mg带甜味的f(组Brazzein。 美国Nek丨ai■公司利用转基因玉米生产Brazzein,估计从U玉米中可提取1kg甜蛋 白，国内也有转Brazzein基因瓜果的研究报道。
前三节讨论的糖精、甜蜜素和安赛蜜，均已实现商业化生产。除此之外，人 们研究过的人工甜味剂种类繁多，其中不乏有应用前景和开发价值的新品种。除 了第二章第四节和第三章第二节讨论的众多品种之外，本节简单介绍其余5类有 前途的合成产品。
相比于蔗糖，甜蜜素的甜味刺激来得较慢，但持续时间较长。通常认为它的 甜度是蔗糖的30倍。这个比值是用稀水溶液通过感官品尝得到的，在实际应用
值酸法迁移会引起降解和副反应，如进一步生成3, 4，6，3\ f -蔗糖五 乙酸酯u有人发现在碱性条件下也可同样进行这个迁移过程，就报道的得率来看 均可达到85%以上，可选择的有叔丁基胺、三乙胺、四氢化吡咯、/V，/V-二丙 基胺和2-异丙基胺等。反应温度30?60t：，反应时间取决于温度和所用胺试 剂，在2.5 ~ 10. Oh间变动。惰性溶剂要求能溶解4-PAS,并可部分溶解6-PAS 并能较早将之结晶析出，使反应进行完全，例如甲苯、甲基戊酮和乙酸乙酯。其 反应机制可能娃胺夺去6-OH上的H，然后4、6位发生内酯反应。
(3)氨基磺酸-三氧化硫法：由氨基磺酸（或其鈦）与双乙烯酮加成制得 中间体，再经三氧化硫闭环，最后用氢氧化钾中和而获得产品。
