延安市蔗糖素
这些关于二肽同型物的早期研究表明，甜二肽化合物在结构上有着严格的要 求，以确保它能与甜受体发生作用。下面的阐述将对这些要求在经验上做更详细 的论证和改进。
的混使用。安赛蜜与阿斯巴甜、甜蜜素共,
人们通过合成呋喃果糖环上带有4 -氣取代基的蔗糖衍生物來进行甜味评 价。1983年，Githrie等人最先提出由蔗糖与三苯基膦-二乙醉偶氮二羧酸化合 物的新反应可制得3', 4'-来苏糖基-环氧化物，这已应用在4，1\ 6,-三 氣-4，r, 6^-三脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成上。来苏糖基-环氧化物在 C-4位上能专一地打开，使得氣阴离子亲核基团接上，再复原成果糖构型，专 一生成了所需的4，r, 4\ 6,-四氣化物（图3-49),它比蔴糖甜2200倍。同 样，用氣转代V-羟基，可进一步使Sucmlose的甜度增大4倍。很明显，所有 的氣取代基均在分子的上方，因为相应在C-3\ C-4'位上构象相反的山梨糖 -四氣化物其甜度只有蔗糖的200倍。这种山梨糖-四氣化物的合成是在3,，4f -核糖-环氧化物的C -4'位上专一地接上氣阴离子（图3 -49〉。
现在，图6-13的合成途径已经改进，成为一种很有效的连续式过程，如图
二、纽甜的物化性质表2-22汇总了纽甜的一些物化性质。纽甜具有纯正的甜味，良好的风味分 布和可接受性，甜度为阿斯巴甜的30?60倍，为蔗糖的6000?10000倍。在水 相中，其溶解度是达到10%蔗糖溶液同等甜度所要求溶解度的几百倍。在干燥 的条件下，纽甜具有较长的货架寿命；在中性pH范围或瞬时离温等条件下，纽 甜要比阿斯巴甜稳定得多，这些都大大扩展了纽甜可能的应用领域（如在焙烤 加工过程中）。它极低的使用蛩和十分有利的药物动力学性质，使它具有相当大 的安全系数。由于它制备的简单及惊人的髙甜度，可以预测纽甜的等甜度成本会 显著低于阿斯巴甜，具有很强的竞争力。表 2-22纽甜的主要物化性质
随后，许多卤化蔗糖衍生物被合成成功。r-氣蔗糖的甜度是蔗糖的20倍， 在二甲基甲酰胺中，用二甲氣基二苯硅烷处理，蔗糖c-r和c-2位首先被阻 碍，得到丨\ 2-二苯基亚甲硅基蔗糖衍生物，产量约为20%左右。.将剩余的6 个羟基团乙酰化后，用沸水乙酸把亚甲硅基断裂除去。在嘧啶中用三苯甲基氣化 物可对剩下的第一类羟基进行三苯甲基化作用，并且使剩余的第二类羟基乙酰 化，得到r-三苯甲基-蔗糖-7-醋酸盐。在冰醋酸中用溴化氢进行脱三苯甲 基作用，然后在嘧啶中用磺酰氣氯化，再在二甲基中酰胺中用氣化锂处理，最 后，在甲醇中用甲醇钠脱脂化得到r-氯庶糖。
临时委员会还报进了他们对两个研究的判决，认为这两个研究对分析考察甜 蜜素是否具有致癌性无效。其中一个是在威斯康星大学进行的，该试验是对有外 科创伤的动物膀胱进行注射研究的。另一个是把极端不规则的甜蜜素片转移至受 试动物的膀胱中迸行试验，动物同时还摄取一些胆固醉片。在这两个试验中，试 验动物的肿瘤病变率有所增加，Cranmei?指出，这与其说是由甜味剂甜蜜素造成 的，还不如说是受物理刺激引起的。
②甜菊苷被肠内微生物分解成甜菊醇和葡萄糖；
表4 -24 M. vinacea的a -半乳糖苷酶催化甜叶悬钩子苷
(四）以异氰酸环己酯和硫酸为原料
