槐荫区木糖
对甘草素凝胶用作碘苻-1 (IDU)陚形剂的临床效果也做了研究。甘草甜 素可以抑制致病菌的生长，例如可用含0.2% (质量分数）IDU的亲水性甘草甜 制剂来治疗分别处于起疱和起疱前期状态的嘴唇疱疹和鼻疱疹，记录患处结皮的 时间。最终结果表明：未经处理的伤口结皮持续时间是8 ~14d;单用甘草甜素 的结皮时间分别是8~10d和6~8d (起疱和起疱前期状态）；使用甘草甜素和 IDU的混合物则更有效，可明显缩短结皮时间。所有的患者，无论病悄有多严 重，用上述方法均可在lh内除去病痛。作者认为賦形剂本身，如甘草甜素，在 快速消除病痛方面起着茁要的作用。
人工合成甜味剂的缺点，集中体现在以下两点：
(三）酶法合成常用的酶制剂
当研究一类蛋白质的共同功能的起源时，研究人员一般都是通过比较序列 和/或三维结构来寻找这类蛋白质成员的对应部分。然而，人们至今仍未在莫奈 林、嗦吗甜、Brazzein、马槟榔、奇异果素和Curculin中发现序列同源性。通过 Clustal X得出的双序列比对结果表明，莫奈林和其他甜蛋白（嗦吗甜、Brazzein、 马槟榔、奇异果素和Curculin)的相同残基百分比为：莫奈林和奇异果素之间 23% ,莫奈林和Curculin之间仅为7%。如果把鸡蛋淸溶菌酶也考虑进去，那么， 所得的结果[图1-30 (1)]是这些蛋白质完全不存在对应性（mis-alignment): 仅有3个部位具有少许同源性。即使把序列比对仅局限在三种最甜的蛋白（莫 奈林、Brazzein、嗦吗甜>，也只能发现2个相同部位和12个具有同源性的部位 [图 1-30 (2)]。图1-30 甜味蛋白的序列比对 (I)典奈林、嗦叫甜、BraHein、4槟梅、奇异果家、仙茅蛋甶和鸡蛋淸溶菌酶的比对 <2)奂奈林、嗦吗甜和Bra/zrin的比对比较现有的甜蛋白（莫奈林、嗦吗甜和Brazzein)的三维结构，也儿乎没宥 发现它们之间存在任何的相似性。Brazzein、莫奈林和嗦吗甜三维结构的惟一共 同点是二级结构的一个小K域，即符合甜味指要求的办-折登发夹结构，这一结 构具有已在小分子甜味剂所确定的生甜团。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重，连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最（一天的总剂量为2mg/kg体重，在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量），以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
后来，AntondU Paladino等人还对奇异果素二聚物进行了分子动力学模拟， 其结果表明，甜味蛋白通过其碱性表面与甜味受体的带电的空穴的相互作用来产 生活性，这和之前所提的一个假设一致。
对4# -脱氧-卤代-三氣蔗糖模型进行分析，以3, - 0H/2 - 0作为 AHs/Bs,结果发现有六个取代部位，见图3-55。如三氣蔗糖一样，6 - 0H和 6' - C1形成的微弱分子内氢键有助于f -取代基和X丨之间形成色散键。而且， 甜度不仅与疏水性有关，还与取代基原子半径有关，半径越大，甜度越强， 如 H ( 0. lOOnm )、F ( 0. 135nm )、Cl (0. 180nm )、Br (0. 195nm )和 I (0.215nm)。因此，-取代基和X:结合的面积将影响甜味分子对受体蛋白的 吸引力，因此对甜度具有重要影响。亊实上，4'-取代基和X!结合将伴随着构 象变化，这是呋喃糖tT?环的假旋转和围绕分子间糖苷键C-l - 0-C-2'的轻微 转动造成的，而且6f-Cl将占据着受体结合部位的表面位置。
四、白云参苷
