玉龙县阿力甜
Searie公司的研究人员最早对二肽分子的结构差异做丫研究，发现C -端氨 基酸可用一系列简单的胺分子来替代。为叙述方便，通常将二肽分子的结构特性 归纳为纸平面上的两个基团R,和R2, R,指“上面”基团，比指“下面”基团。 如表2-41所示，化合物[2]是由苄胺衍生而来的，缺少a-取代基R,,所以 没有甜味。由苯异丙胺衍生而得的氨化物[3]具有甜味，这说明酯基团并不是 必需的。同样是由苯异丙胺衍生的氨化物[4]却无甜味，这与阿斯巴甜甜二肽 分子L-或D-苯丙氨酸所表现的差异性，反映出对立体化学的要求是一致的。 在表2-41列出的K,基团（H、CH2OH)中，甲基具有的甜度最大，这表明较
图3 -51 X -衍射和SIMPLE的NMR分析得知的2 - 0H -0 -31氢键和协同产生的氢键
3,4-四甲基-3 -硫化三亚甲基氨和D -丙氨酸在硼氢化钠或硼氢化锂的催化 下进行还原反应。反应中，用硫酸、盐酸等来活化硼氢化钠或锂催化剂，可以提 高催化剂的反应活性，同时用甲酸或BOC对D-丙氨酸进行保护。还原反 应的产率也能达到90%以上。
由于国际上著名的脑研究杂志Brain Research Reviews 1993 ( 18) : 293 ~ 314 刊登了英国楮神病学研究所Brian Meldoun的一篇长篇评述，题目为“具有膳食 兴奋性毒素作用的氨基酸影响神经元变性疾病的研究进展”。里面再次关心到， 在美国发生脑肿瘤人数的增加情况是否与阿斯巴甜使用有关的问题。为此，FDA 于19%年11月18日发布演讲声明（Talk Paper)认为：
(5)在正常膳食条件下，甜蜜素无不良苦后味c
四、Brazzein的应用
慢性试验测得小鼠的最大无作用量是550mg/kg,这相当于人体可能摄取量 的130倍。
要增加蔗糖的甜度就必须提高分子的亲油性，特别是在轴向4-C及r-c 位上，而2-C和3'-C滞保持羟基游离的状态，因为它们是甜味三角形理论中 的AH和B单元。如按单基团取代比较，蔗糖分子中各羟基的相对活性可大体排 列为：6,>6>4>r>2>3, 3\ 4'但这仅是个原则，羟基被活化而形成活化 级络合过程中还会受到空间阻碍作用，有些羟基在与较大基团作用时会因空间排 列阻碍而受抑制，从而失去应有的活性。例如，4位仲羟基虽比1,伯羟基活泼， 但在酯化反应中各羟基反应的活泼次序是.6-OH，6,-OH>r-OH>2-OHt 且在与像三苯基氣甲烷这样大的取代基团反应时，却是r位的伯羟基优先活化。 通过对氣代产物分离和鉴定，可知蔗糖分子立体选择性反应的反应活性顺序是： 6, - OH >6 - OH >4 - OH > 1, - OH >4, - OH。1, - OH 的氣化速度之所以缓慢， 是因为它是受阻的新戊基型的初级羟基，且毗连于a-异头物基团上。
五羟黄fW-3-乙酸觔 乙fit萆 H (2R, 3R)
