安顺市阿斯巴甜
(一）甲苯法
将无水甲苯逐渐加人装有氣磺酸的氣磺化锅中，低温反应，加完后反应3h， 反应完毕，冷却，使氣磺酸完全分解，放出酸液，然后将所得的磺酰氣油状物进行 水洗，于-20?-15T冷冻12h，滤出对位异构体结晶，液体即为邻甲苯磺酰氣。 在氨化锅内预先放入氨水，加人邻甲苯磺酰氣，在60弋反应2h，冷却，过滤，滤 饼经活性炭脱色，在精制锅中分别用盐酸和氢氡化钠溶液精制，得邻甲苯磺酰胺。
我国广西一带有将尺.suariwiVmts的叶子加工成甜茶 化学结构图 饮用的传统，当地居民还冇将植物叶子的水浸出液与米粉一起混合制作糕点。近 些年来，民间还使用这种甜茶治疗糖尿病、商血压和肥胖症等。大鼠口服Rubii- soside进行的急性毒理试验，测得其半数致死量大约为2.4g/kg。在亚急性 毒理试验中，以！!)《>剂虽的10%添入饲料中喂养大鼠60d，未发现明显的毒性或 副影响。然而Rubusoside的糖苷配基楚甜菊醇Steviol ( 13 -羟基异贝壳杉烯酸）， 经代谢活化的Steviol在体外试验时发现有诱变活性，值得注意。有关Steviol的’ 诱变性参见本章第-节的详细讨论。
糖苷一般不具备甜味，多少还带点苦味。具有较髙甜味的糖苷在自然界中数 虽不多，可作为甜味剂资源加以开发的种类就更少了。本章将要讨论的糖苷化合 物都具有较大的实用价值或应用前景，其中有些已实现商业化生产并进入实用阶 段，有的则是天然糖苷的化学改性产品。
第三步，分离6-甲基-3, 4-二氢-1, 2, 3-嗯噻嗪-4-酮-2，2-二
从图4-7可以看出，虽然加酶量不同，但反应一段时间后，转化反应趋向 平缓。增大酶量可加速达到转化平衡，但不能改变这种平衡；对各底物转化速率 比较发现，甜菊苷（S)的转化速率较快，其他糖苷转化速率较慢，只有在S基 本转化完成时才发生显著转化。因此当酶谊较少（<800U/g甜菊苷）时，在所 用反应时间内，转化未达到平衡，S的转化起主导作用。从转化底物来源看，当 加酶量较少时，主要为甜菊苷（S)进行转化，其他组分的转化萤较少。当酶届： 增加时，S的转化量增加较少，而其他组分的转化较显著。减少一半加酶虽同时 延长一倍反应时间的转化结果不如短时间但高加酶虽的结果，这可能是由于糖转 化过程中存在抑制作用。
通过薄层色谱（TLC)光密度法分析测定，可知中国甘草根中甘草酸的含量 为3. 11% ~6.53% ,俄罗斯甘草为2.2%，阿富汗甘草为5.11% ^用气相色谱 (GLC)分析同样的产品时，可以发现TLC的甘草甜含量分析结果是GLC分析结 果的3/4。
4-PAS在系统中的浓度也会影响得率，浓度过低，反应速率变慢，反应时间延 长；浓度过高，加速其他一些副反应，影响到产物的质量。图3-19所示为含 15% ~35%4-PAS甲基异丁基酮溶液的反应情况，其中乙酸浓度为8%,反碎 时间3h，显示浓度25%为佳（得率75% )。
采用固定化酶牛.产，可以实现连续操作和酶的重复利用，且酶更稳定。但如 果在水溶液中反应，产物沉淀在多孔载体或外部溶液中，收获闲难，因而不可 行。Oyania和Nakanishi等在有机溶剂中用固定化嗜热菌蛋白酶连续催化反应, 由于Z-AsP - PheOMe可溶解在有机溶剂如乙酸乙酯中，因此就避免了上述 闲难D
C. masaikai Levi果实的种子经0. 5mol/LNaCl抽提、硫酸铵分级、CM - Seph- arose柱分离，并通过比较各组分的SDS - PAGE图和HPI.C的保留时间，可以得 到各组分。这样得到的样品纯度很髙，分离得到的马槟榔D在SDS -PAGE中， 只在分子质里141^1处有一条带。
