金堂县甘草甜素
阿斯巴甜本身含有的丨)KP数虽很少,但在某些贮藏条件下,阿斯巴甜有可 能变成DKP,因此人体可能接触的DKP数萤不多但数萤不一样。DKP的毒性、 致畸性、诱变性和药理学试验表明,在0?3g/kg范围内DKP没有直接的毒性 效果。
(三)环原酸酯法(单基团保护法)
同源建模及对接研究有力地证明了,受体上有两个结合小甜味分子的活性位 点和一个结合甜味蛋白的活性位点。由于甜味化合物的复杂性和多样性,很自然 地,人们会怀疑是否有另外的结合部位存在。确实,在最近的几年里,许多分子 生物学实验,都有助于解释甜味受体和不同配体的相互作用,并为多结合位点的 观点提供有力证据。到目前为止,发现的可能的另外部位主要有两种:一种焙结 合甜赉素和丨actisole (—种甜味抑制剂)的部位,另外一种是结合其他甜味蛋白 的部位。
蔗糖(:-6位羟基的乙酰化保护反应可看作是乙酸酐的醇解反应,吡啶是此 类反应最常用的催化剂。吡啶催化的乙酸酐醇解反应是亲核类型的,其中包含2 个连续的四面体机理。反应速率与蔗糖和乙酸酐二者的浓度呈正比。增加蔗糖的 用量有利于反应向正方向进行,同时也有利于蔗糖单酯化产物的形成。相反,尽 管增加乙酸酐的用最也有利于正向反应的进行,怛过萤的乙酸酐势必造成不受欢 迎的蔗糖多酯化产物处于优势地位。
虽然Vilsmeier试剂选择性很好,但由于反应温度和酸度高,控制不当舄炭 化和水解,而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大,需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(:14进行氣化,反应条件温和。具体方法是,将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应,真空浓缩至干后加入丙酮,去除不洛 物后浓缩,最后加乙醚结晶,经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1,与CC14的摩尔比均为2: 1,结果 如图3-25所示。从曲线趋向看,三苯基膦过量越多,越利于TOSPA生成,但 从经济角度出发,考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本,控制其配比为6:1, 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
提纯得到的嗦吗甜在各水平的RIA分析中均未进行交叉反应,也没有甜味, 这表明胞内嗦吗甜不会在细胞质中折费成甜味构型。
美国一般根据一项14d的关于阿斯巴甜的消费量的详细调查资料,以及在饮 料中纽甜和阿斯巴甜甜度的比较(保守估计为31倍),来确定纽甜的使用量。 饮料是阿斯巴甜和纽甜所期望的主要使用范畴,而更为安全的一种预测纽甜消费 量的设想是用它来取代膳食中所有的阿斯巴甜。基于这些假设,美国食品与药物 管理局估计所有消费者中,预测纽甜的平均和90%的每日消耗最分别是0. 04和 0. 10mg/kg体重。因各国膳食模式的不同,在澳大利亚和新西兰,纽甜的预测每 日平均消耗萤分别是0. 02和0. 01 mg/kg体重,分别焙可接受每日摄入量的1% 和0.5%,纽甜的95%预测摄入萤分别为0.112和0.05111&^8体觅,相当于可接 受的每日摄人量的5. 6%和2. 5%。
五、利用固定化酶法合成阿斯巴甜