景泰县二氢查耳酮
研究表明，乙酸稀溶液有利于6-PAS的生成，如2% ~ 10% (w/M；)。如图
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护，以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味，该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件，同时还需要有效的 分离设备，因此，蔗糖C-6位羟基的单基团保护，成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应，其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4'，这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响，也受反应性质、反应条件（温度、溶剂、时间、反应物浓度 等）、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基（尤其是同级 羟基）之间所处的位置及活性差异不大，但只要严格控制反应条件，仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
如图丨-31 (1)所示，自由态I和自由态n之间的平衡可以通过结合小分 子甜味剂（结合小分子甜味剂使自由态I转换成与自由态n结构相同的复合态) 而改变，使Q由态I向有利于形成活性态的方向转化。但是，如果可以通过另外 的方式来稳定自由态n，那么也同样可以改变形态I和形态n之间的平衡。图
阿力甜的主要代谢产物对实验动物和人体來说均是正常的代谢产物，这也有 力地支持了动物试验的可信度。毒理评价期间的累积数据表明，在申请承认食品 甜味剂地位的报告中，假设阿力甜作为惟一甜味剂所要求的平均长期日摄取贵
为了进一步确定三氣蔗糖AHS、Bs、Xs生甜团的组成，Tetsuo Suami等人利 用计算机模拟技术进行更为细致的研究。首先假设，甜味蛋白受体是一个在 /V-末端及K?附近含有L-天冬氨酸酰胺（AH和B部位）和L-脯氨酸残基的
①蔗糖C-4位羟基的构型对维持蔗糖分子的甜味很重要，因为半乳蔗糖没 有甜味而4 -脱氧蔗糖仍具有甜味。但蔗糖C -4位羟基经氣原子取代而转变为 氣代半乳蔗糖构型时，却对增甜作用具有重要意义，因为半乳蔗糖的衍生物都非 常甜。
三、阿斯巴甜的化学合成技术阿斯巴甜的生产方法有3种：化学合成法、酶合成法和基因工程法。总的说 来，已有的生产公司多采用化学合成法，酶法较少使用，至于基因工程法，仅在 理论上作了分析。
综上所述，合成S-6-a的最佳反应条件为：蔗糖:乙酸酐=0.95 (mol/mol), 反应温度-25弋，反应时间6h。
另外，也可将微生物菌丝体直接加到含底物的反应体系中，进行催化缩合反 应。经研究认为有效的微生物包括：无色杆菌(Achmmabacter)、产碱杆菌 (Alcalicigenes )、扩展杆菌（Brevibacterium )、节杆菌（Arthrobacter)、假丝酵母 (Candida) N 棒状杆菌（Cor)7^e/>oc?erium)、黄杆菌(navobaclerium)、纤维单胞 (W ( Cellulomonas) % 八奋球菌(Sarcina)、假单胞菌(Pseiubmonas)和掷孢酵母 (Sporobolomyces)等。它们的作用底物，除了常用的苯丙氨酸甲酯和带保护基的 天冬氨酸衍生物外，还可直接用2种氨基酸为原料合成阿斯巴甜或其前体化 合物。
