从化区低聚木糖
表2 - 33所示为纽甜在一些典型应用中的一般用萤水平。由于在酸性pH范
政府管理部门基于不同的政策和个别机构的惯例，即便使用相同的临床前期 安全性资料，也会制定出不同的无毒副作用水平。其结果是，不同的机构对同一 种混合物可以制定出不同的可接受的每日摄入量。比如，在缺乏任何毒性指征的 悄况下，世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会在制定无毒副作用水平和可接 受的每日摄入最时，不认为由于食物可口性的降低和食物消耗的减少所致的体重 增长减悵是副作用，而美国食品与药物管理局（FDA)则把这些因素都考虑 进去o
阿斯巴甜在人体内代谢，以及在高温长时间条件下可能会分解产生极少量的 甲醉。大量事实证明，在一般的摄入最范围内，阿斯巴甜所含有的甲醇不会造成 安全性问题。如图2-32所示，以阿斯巴甜增甜达到与10%庶糖溶液同等甜度 (约含阿斯巴甜525mg/L)的饮料中，仅食有相当于56mg/L的甲醇，这一含最 大大低于普通果汁和蔬菜汁中甲醉的含量。显然，存在于大0然中生长的果汁中 的甲醇含量远远高于最大萤使用阿斯巴甜作为甜味剂的饮料中的含最。因此，美 国FDA作出结论认为：“本局认为没有必要担心由于摄入最大量的阿斯巴甜会导 致膳食中甲醇摄入量的变化。”
也有微弱的甜味，而具有较大基团的6 - 0 -苯甲酰酯和6 -磷酸酯蔗糖衍生物 则没有甜味。此外，4f-羟基的移去并不损害甜味，而增加C-4’取代基的尺寸 和疏水性如从H (脱氧，150倍，以蔗糖为比较基准，下同）到0-CH, (300 倍〉，再从F、Cl、Br到I也导致甜味的显著增加。因此，C-6位及C-4涖上 的羟基不可能成为三氣庶糖的AH、B部位，而只可能是三氣蔗糖葡糖基上剩余 的平伏C-2位羟基和C-3羟基以及果糖基上的C -3’羟基有这种可能。
/ \ / \ , 0=C OH +flS0,^? 0=C O. (n-l)S0j
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护，以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味，该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件，同时还需要有效的 分离设备，因此，蔗糖C-6位羟基的单基团保护，成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应，其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4'，这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响，也受反应性质、反应条件（温度、溶剂、时间、反应物浓度 等）、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基（尤其是同级 羟基）之间所处的位置及活性差异不大，但只要严格控制反应条件，仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
(二）甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年，日本田中等人成功地通过酶水解，将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷，参见本章第五节），然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷，产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
然而，将之作为甜味与甜味剂理论一种极有效素材的研究工作仍在进行之 中，因为自然界中具有变味作用的天然化合物中只有奇异果素这一种效果最明 显，研究文献也比较多。奇异果素糖蛋白分子中所隐含的神秘变味机理，仍呼唤
对甘草素凝胶用作碘苻-1 (IDU)陚形剂的临床效果也做了研究。甘草甜 素可以抑制致病菌的生长，例如可用含0.2% (质量分数）IDU的亲水性甘草甜 制剂来治疗分别处于起疱和起疱前期状态的嘴唇疱疹和鼻疱疹，记录患处结皮的 时间。最终结果表明：未经处理的伤口结皮持续时间是8 ~14d;单用甘草甜素 的结皮时间分别是8~10d和6~8d (起疱和起疱前期状态）；使用甘草甜素和 IDU的混合物则更有效，可明显缩短结皮时间。所有的患者，无论病悄有多严 重，用上述方法均可在lh内除去病痛。作者认为賦形剂本身，如甘草甜素，在 快速消除病痛方面起着茁要的作用。
表4-18 二氬査耳酮与蔗糖的甜度对比
