化州市安赛蜜
(一）急性毒性试验
如表2-25所示，纽甜的L-苯丙氨酸甲酯部分还可以由其他取代基团取 代。最强的2个取代基是：(1)L-六氩化苯丙氨酸甲酯基，它是六氢纽甜的组成之一。以摩尔 數计，六氢纽甜的甜度约为蔗糖的丨3500倍，以质量计约为12000倍[图 2-43 (l)]e
Polypodosides A没有诱变活性，以2g/kg剂量经口喂养大鼠未发现急性中毒 现象。其甜度是蔗糖的600倍，甜味延绵，带来类似甘草的苦后味。Polypodosides B的结构与Polypodosides A十分相似，只是它在糖抒配基的C - 3位上连有 一个单一的葡萄糖，但Polypodosides B的甜度要比Polypodosides A低得多0 Polypodosides A的商业化开发受到水溶性较低、甜味特性欠佳以及较难收集 椬物的根状茎等问题所困扰，尚有一定的闲难。Osladin也有类似的 问题，此外在P.tWgore植物体中含量又极低，也无商业化开发价值。
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后，约有一半以3，3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸（DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外；另一半被原封不动地吸收，然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出，而不会在任何组织中有较多的残留；另外只有一小部分被机体代谢，通过氣 化3，3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸，作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是，阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸（Asp)、苯内氨酸（Phe)和甲醉。这些成分被吸收，进 入人体静脉循环，进人氨基酸代谢循环中。因此可认为，阿斯巴甜被完全代谢吸 收，而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径（>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出） (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出]
相反，当以2-0H/3-0为AHS/BS对时，甜味蛋白受体和三氣蔗糖的两个分 子间氢键AHr (NH3J……Bs (3-0)和B, (C0NH2)……AHS (2-0H)的距 离和键角分别被迫成为（0.29±0.01) nm, (180±16)。和（0.28±0.01) nm, (160±20)°,如图3-54所示。此时只有4-C1 (X5S) 一个疏水部位和受体 < 氨 基酸残基侧链宥着良好接触，而其他两个疏水部位r -C丨和f -C1却处于远离 与受体相互作用的位置。而且，4’-0H也远离受体X:氨基酸残基的侧链，使得 4f - OH与受体X丨氨基酸残基的酸性侧链之间不可能形成重要的额外氢键。因 此，选择2 - 0H/3 - 0作为三氣蔗糖分子的AHS/BS对并不合适。
(四）人体的耐受试验
八、三氣蔗糖的安全毒理学分析
(-)甜味受体的发现
