江州区水苏糖
从表2-57可知，肽键对甜味的维持也很重要。酰胺基不能被甲基化 [121]或颠倒[丨22】，也不能被酯[123]或酰肼[124]所取代。这可能是因 为酰胺键（肽键）参与了二肽与甜受体之间的相互作用，因此不能变动。硫代 酰胺[125]的甜味较阿斯巴甜低，这与上述观点相一致。
Mori等人喂以小鼠95. 58%纯度的甜菊苷，未发现它有任何避孕作用，甜菊 苷对胎鼠的生长发育也没任何影响。在这个试验中，6周龄雄鼠交配前连续摄取 甜菊苷60d，11周龄雌鼠交配前喂养甜菊苷14d,交配后又喂养7d。
脱去。表2-S 保护基团及相应条件注：TFA =三氤乙酸.X=说士，a =根#条件可说士或不脱去，b =不发生反应，c =犮生反0 = ?定?2.添加有机助剂法由式（2-6)可知，随者P&增大，PK2减小，平衡常数增大。通常在有机 助溶剂或多羟基醇存在时，溶液的介电常数减小，因此加入助溶剂可增大P&， 由此增大（尺或式（2-6)两边取对数得
Vilsmeier试剂可由二烃基甲酰胺或二烃基乙酰胺与无机酸氣化物制备而得， 无机酸氣化物以五氣化磷、碳酰氣、氯化亚砜为代表。Vilsmeiei?试剂可制条成晶 体或直接使用反应液，由于Vilsmeier试剂遇水极易水解，故采用反应液，而且
Claude等利用10%钯或铂碳催化剂在醇的水溶液中进行N -烷基化还原反 应。阿斯巴甜和3, 3-二甲基丁醛分别加人到甲醇的0. lmol/L的醋酸溶液中， 保持PH4.4?5.0，通人氮气一段时间，再加人碳钯催化剂并通人氢气进行还原 反应，常温、常压下反应2h。反应快结束时，通人氮气终止反应，反应结朿后 过滤去除催化剂，如有必要用lmol/L的氢氧化钠溶液把滤液调到PH5,滤液在 温度低于40七的条件K旋转蒸发去除中醉，在此过程中会有白色沉淀生成。甲 醉除去后，将剩K的混合物在室温下搅拌数小时使沉淀完全析出，经过滤、十燥 及正己烷冲洗，得到纯度大于98%的纽甜，反应产率为69%。
(三）甘草甜素的类皮质激素作用甘草甜素和甘草亭酸的化学结构均类似于留族化合物，因此它们具有矿物类 皮质激素而能影响人体电解质和血液中N^/IT的平衡，具有保持血液压力和体 积的作用。糖皮质激素会影响碳水化合物和蛋白质代谢，具有维持血糖水平和加 速糖元分解的作用，还具有抗炎症和增强免疫力的功效。研究发现，甘草甜素和 甘草亭酸以一定的亲和力连接于糖皮质激素和矿物类皮质激素上。从另一方面 看，它们以很弱的亲和力与雌激素受体、雌激素结合球蛋白和皮质甾类结合球蛋 白相结合，但不与黄体酮（孕甾酮）受体相结合。当甘草甜素和甘草亭酸与糖 皮质激素相连时，它们会影响皮质留类的活性，还能从类皮质激素的球蛋白结合 体中释放出游离的皮质甾类。所有这些，加上可的松（Cortisone)对肝代谢活性 的抑制效果，会引起甘草甜素对类皮质激素的活性产生影响。
Iwamura的结论认为立体空间参数和带电参数是甜度的主要影响W子，而 Heijden等人和MiyashUa等人的结论认为立体空间参数和疏水性参数是1：要的影 响因子。显然，他们的结论并不-致，丨wamiira认为这种差异是由于Heijden忽 略了带电因素引起的。然而，应用QSAR分析法分析带有一定可变异性结构的大 基团时，这种差异经常会存在。QSAR分析结果，往往还与被选择的具体化合物 有关。例如对某些化合物來说，丨wanmra分析使用的Sterimol参数就与疏水性有 关，故可用lgP (分配系数）来代替。另外，通常认为充分伸展的构象是二肽 化合物的最佳构象，所以忽略了构象方面的任何影响，这也影响了分析结果 的精确性。
② N-Me-Gly。
②在此基础上，通过合成B链的Glul -Pn?20和Cyc21 -Gly41片段，获得 大B链片段——Glul - Gly41 ；
