陆丰市阿斯巴甜
(五）棉轩糖水解法
最后将L-天冬氨酸以N-苄氣苯基天冬氨酸或恶唑烷酮的形式与前两步反 应得到的D-丙氨酰胺缩合。苄氧基苯天冬氨酸溶解在多聚甲醛、对甲苯磺 酸和甲苯的混合液中，在lOOt回流lh,然后加人D-丙氨酰胺和三乙基胺在 60T下反应6h，反应结束后，反应液分别用lmol/L的盐酸和水洗，有机相用硫 酸镁干燥，过滤干燥得到阿力甜，产率为85%。
(-)高甜度二肽同型物Searle公司最早的文献发表一年内，所发现的全部二肽甜味剂，其甜度均小 于阿斯巴甜甜度的两倍。最先发现的髙效二肽甜味剂，是L-天冬氨酰-D，L- 氨基丙二酸二酯。表2-49所示为反映“下面”酯基团重要结构特征的例子。 经适度取代的刚性基团（Rigidgroup)可得到最大的甜度，例如[70]环己基在 C-2位上的甲基化[71]能使化合物甜度大为增强，但在C-3或C-4位上的 取代[72]和[73]，并没有这种效果，这显然是由于受体在立体空间中不能很 好地接受这些位置上的取代基。刚性二环葑基酯中与酯氧原子的/? _原子经充分 取代所得化合物[74]，其甜度很大。系统比较四种可能的葑醉衍生物[74] ~ [77],可知它们的甜度范围高达1000 ~5_倍。
图3-14羟基的保护方法
(3) TB2bl-44-GD5不同发羝时间产生的嗉叫甜的免疫印迹分析结果，笫一条带为对照样。
L -天冬氨酸若以嘴睡烷酮的形式与D -丙氨酰胺进行缩合，则在DMF ( 二 甲基甲酰胺）和I.-天冬氨酸的混合物中缓慢加入六氟丙酮，使悬浮在DMF中 的L-天冬氨酸完全溶解。六氟丙酮和水生成的水合物在真空条件下去除，得到 的油状物质溶解在THF (四氢呋喃）中，并缓慢加入D-丙氨酰胺在室温下反 应12h。在反应过程中，六氟丙酮在真空条件下会不断从反应液中流失，部分与 水结合的六氟丙酮水合物可以通过浓硫酸脱水后再除去。以这种方式得到的阿力
世界各地的实验室已在人体和各种动物（大鼠、小鼠、狗、猴子、兔子、 猪、鸡、豚鼠）身上对甜蜜素及其主要代谢产物环己胺的其他潜在毒理（包括 诱变性）进行了广泛的试验，结果表明没有任何数据可认为甜蜜素和环己胺在 人体正常摄取范围内有中毒危险。以各种口服形式对甜蜜素和环己胺进行了许多 有关基因毒性试验，表明甜蜜素和环己胺都没有诱变性，也没发现有癌变或有遗 传缺陷的胚和细胞。
美国Natural Research Ingredients公司，正准备向美国FDA申请Brazzein的_ 批，为Brazzein的商业化生产作准备。
二、阿斯巴甜的甜味特性一）阿斯巴甜的甜度阿斯巴甜具有淸爽、类似蔗糖一样的甜感 涩味或金属后味，这是它的一个很1[要的优点 甜味剂的口感对比，图2 - 16所示为阿斯巴甜与蔗糖甜味特性的比较W2-15不同甜味剂口感对比 (甜味等用于丨0%的蔗糙水滚液>入口初有苦粗味图2-16阿斯巴甜与蔗糖的甜味特性对比 ——丨0%脒糖水溶液 SMmVkg阿斯巴甜在食品和软饮料中，通常情况下阿斯巴甜的甜度是蔗糖的180 ~220倍（表 2-4)。总的说来，阿斯巴甜的相对甜度与对照物蔗糖浓度呈负相关，并随不同 的香味系统、pH、品尝温度和蔗糖或其他糖的浓度而发生变化。蔗糖浓度与等甜度下W斯巴甜浓度的比值。
