竹山县甘草甜素
人们通过合成呋喃果糖环上带有4 -氣取代基的蔗糖衍生物來进行甜味评 价。1983年，Githrie等人最先提出由蔗糖与三苯基膦-二乙醉偶氮二羧酸化合 物的新反应可制得3', 4'-来苏糖基-环氧化物，这已应用在4，1\ 6,-三 氣-4，r, 6^-三脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成上。来苏糖基-环氧化物在 C-4位上能专一地打开，使得氣阴离子亲核基团接上，再复原成果糖构型，专 一生成了所需的4，r, 4\ 6,-四氣化物（图3-49),它比蔴糖甜2200倍。同 样，用氣转代V-羟基，可进一步使Sucmlose的甜度增大4倍。很明显，所有 的氣取代基均在分子的上方，因为相应在C-3\ C-4'位上构象相反的山梨糖 -四氣化物其甜度只有蔗糖的200倍。这种山梨糖-四氣化物的合成是在3,，4f -核糖-环氧化物的C -4'位上专一地接上氣阴离子（图3 -49〉。
Derivatives)—对硝基苯羧化衍生物颇引人注 目。图6-28所示的5110_，即/V- (/>-硝基 Y 苯）-AT-(办-羟乙基）-脉，是其中一个典 叫
(一）Brazzein的化学结构
图1 - 34 T1R2 - T1R3受体的结合部位注：两个钴合非蛋A质甜味剂的不同大小的活性位点，一个位于TMD的钴合甜蜜素的部位，另一个 位于站合蛋质的外部“横形”部位
要使表达系统的表达水平较髙，则必须选择一强启动子。以Escherkhia coli lacZ为报告基因，发现C. ulULs的GAP启动子比C. utilis的PGK启动子的 效率高几倍。W此用的部分GAP基因（TDH3 )作为探针从
甜蜜素（Cyclama丨e)姮美国伊利诺伊大学的研究生Michael Sveda于1937年 偶然发现的，并于1945年申请到美国专利2275125。后来，位于伊利诺伊州北 部的芝加哥Abbott实验宰进行了必要的安全毒理学分析，美国食品与药物哲理 局于1949年批准甜蜜素钠盐为公认的安全物质后，投放于市场。几年之后，又 出现了甜蜜素钙盐。
为三类。
B,、B2是阴离子，如C02' SO/、CN；,或者氢键受体原子，如卤素原 子、氧原子；AH,、AH2、XH,、XH2是氢键供体基团，如NH\ NH、OH； E,、E2、E3、￡4是氢键受体原子，如氮原子、氧原子、卤素原子；G,、G2、 G3、G4通过分子间空间作用力与受体识别部位结合，通常为非极性或弱极性 小基团、原子，如CH3、CH2、CH、F,极性大原子如Cl、Br,也能与识别 部位有效结合；D通常是4-苯腈基团，通过氢键受体基团CN与识別部位 结合o
2 -2 阿斯巴甜2种主要的分解途径 (1)水解生成天冬氦酰苯丙氡酸(Aap-Phc)和肀醇(McOH) (2)通过坏化作用生成《 (Asp-Phc)和甲醇 阿斯巴甜的主要分解产物图2 -4 在105?C、丨20弋和丨50尤下干燥阿斯巴甜转化成DKP的百分率 ?1 干燥状态下阿斯巴甜的稳定图2-5所示为pH、温度和时间对阿斯巴甜水溶液稳定性的综合影响。25T 时，它在PH4.3左右最为稳定，在pH3~5之间稳定性很好。图2-6和图2-7 所示为在40弋、80T及不同pH环境中该化合物的稳定性情况。在一定时间内, 通过使阿斯巴甜暴銪于高温环境中来观察其稳定性的变化情况。在图2 - 6和图
