华安县阿斯巴甜
⑦蔗糖C-6位上的取代对蔗糖增甜作用非常不利。
CH=C CH=C
(三）酶法合成常用的酶制剂
0.1 -0. 4mol/L NaH2P04 (或 MES 或 Bis Tris propane)缓冲溶液中，在 pH5. 5 - 8.0、温度22~40弋的条件下反应2?48h。反应体系中的溶剂、pH、缓冲溶液 的浓度和反应温度都会影响酶的活性，但对酶的选择性的影响比较小。反应过程 中乙腈等有机溶剂的比重不能超过50%，如果超过，溶剂体系会使酶发生改性 而降低水解率。反应温度的升髙会加快反应速率，但会使反应的选择性有所降 低，反应最佳温度应控制在22-40T。
用其他天然存在的氨基酸，包括谷氨酸（天冬氨酸的髙级同系物）来代替 阿斯巴甜分子中的L-天冬氨酸，都会使其丧失甜味并变成苦味。天冬氨酰基中 的a -氨基和办-羧基团不能被取代，因为相应的a - 二甲基氨基和-甲基酯同 型物均无甜味。/V-端氨基必须是两性离子且需与带电基团保持一固定距离，㈥ 为只有这样的二肽分子才符合Shallenberger和Acree提出的AH - B甜味理论模 型。如图2-70所示，阿斯巴甜分子中的氨基团是甜味模型中生甜团（AH),羧 基团是生甜团（B),它们与甜受体的氢键结合如图2-71所示。在阿斯巴甜的 四个非对映体中，只有L，L-构型具有甜味，D, D-、L, D-和D，L-构型 均没有甜味。
用细菌和哺乳动物进行的体内和体外试验表明，阿力甜在基因或染色体水平 上没有毒性（genotoxichy)。在药学领域所进行的-?系列研究表明阿力甜对机体 肠H、贤、中央神经系统功能及自主评价行为（assess mitonomic)没有任何影 响，对空腹血糖水平及口服葡萄糖的分布没有影响。
巴拉圭使用甜叶菊及其提取物巳有几个世纪，日本自1%9年禁用甜蜜素并引 进甜菊苷食用，至今已有40年的历史。巴西等也有食用甜叶菊提取物的悠久历史。 人类的这些长期食用甜叶菊的历史也证明了甜菊苷是-?种安全的天然甜味剂3
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图4-15所示为甜菊双糖苷（Rebmidioside)的化学结构。1982年田中报道 它（包括双糖D、E苷）的甜味特性比甜菊苷来得好，所带的苦涩味也要少得 多，但守田并不完全同意这个观点。他们两人一致认为甜菊苷带有很强的苦味和 不愉快后味，且甜味来得太慢。与田中不同的是，守田认为双糖A苷不带任何 苦味或不愉快后味，其甜味特性也很像蔗糖。但Schiffman不同意田中和守田关 于甜菊苷和甜菊双糖苷甜味特性的评价，他认为甜菊苷和双糖苷都带有很强的苦 味和金属后味，就像糖精钠一样。一般的观点是双糖苷A在甜味特性上比甜菊 苷更接近于蔗糖，所带的后味也较小。日本Maruzen医药公司认为，同时包含甜 菊苷和双糖A苷的甜菊提取物的味觉特性很像蔗糖，唯一不同的是提取液的甜 味来得较慢，去得也较慢。该公司还特地将含有甜菊双糖苷和50%甜菊苷的甜 菊提取液命名为MarumilOn50，并已商业化生产。日本Tame生化公司也生产一 种类似的产品，商品名为Stevix。MarumilOn50溶液的甜度随着浓度的增大有所 下降，但在5%盐溶液中其甜度明显增大（表4-7)。尚未见到有关甜菊双糖C、 D、E苷甜味特性的报道，但我们暂且假定它们与甜菊双糖A苷相似。
Guan等已将与谷胱甘肽S -转移酶融合的蜇组Brazzein在酵母S. cerevisiae中 表达。Izawa等通过Fmoc策略，用固相肽合成法合成了 Bragin。此法所得的 Brazzein是蔗糖甜度的500倍，且和天然Brazzein —样可引起甜味反应。Brazzein
