江阳区阿斯巴甜
当2，4，6-三溴苯甲酰胺的C-3位被羧烷 C1 NHz 基或竣烷氧基取代后，所生成的化合物具有很高图6-29 3- (4-氣氨茴基）
acummimh娃攀缘植物，生长于潮湿阴暗的森林地带，在带有茸毛的挛生 蔓藤似长茎上长出心脏状的叶子。每年5月前后的雨水季节来临时，雌性植株即 会开花，之后结出-?簇簇类似葡萄状的红色浆果，每簇的浆果数在丨00个左右。 7 ~ 10月份为收获季节。剥去浆果相对较厍的外皮，藤出了灰白色的高甜度黏质 果肉，里面还有一个带刺的黑核。刚果（金）人冇食用这种浆果及其类似甘箬 的块茎的习惯。食用这种浆果需十分小心，因为其带刺的黑核一旦被咬破会释放 出很苦的物质——咖伦宾和异咖伦宾。但核里还含有丰富的十八碳五烯酸，约占 脂肪酸总量的84%，是一种潜在的珍贵植物油资源。叶中含有相当数量的生物 碱，有一定的药用价值。块茎和茎梗也有一定的药用价值。
(一）均匀反应体系
纽甜和脱酯化纽甜可以通过机体的正常代谢很快从血浆中淸除（图2 - 51 >, 然后迅速且完全通过粪便和尿液排出体外，在体内没有积蓄。纽甜和脱酯化纽甜 在血浆中的半衰期大约分别是0.5h和2h，人和大多数动物在口服一个剂董的纽 甜之后，它们的血浆浓度高峰大约分別出现在0.5h和丨h以内。纽甜和脱酯化纽 甜在人体内的血浆浓度随剂蛩的增加而成比例地增髙（图2 -52)。
图2-8S所示的三种阿斯巴甜类似物均具有强力甜味，其中，图2-88 (1)的甜度为蔗糖的1200倍，图2-88 (2)和（3)均为二肽苄胺，甜度分别 为蔗糖的1300和1500倍。经X射线衍射和核磁共振（NMR)分析，发现图2- 88 (1)在水溶液中有六种构象，两种呈L型，另外四种呈延展型。这六种构象 均对其甜味的产生有贡献，这与图2 -87所示的二肽化合物呈味三维模型所推导 出来的结论完全吻合。
例如，在三氯蔗糖中，6-0H和6'-C1间所形成的分子内氢键导致呋喃环 的假旋转和分子内糖苷键C, -0-Cr的轻微转动，使位于果糖基单元的6f-Cl 占据了可与受体活性位点相互作用的位罝，从而有助于三氯蔗糖与甜受体的紧密 结合并提髙甜度。
(三）酶法合成常用的酶制剂
环己胺的毒性是决定甜蜜素日允许摄人最ADI值的依据。中毐现象是出 现T睾丸萎缩、睾丸重萤减少等现象。在处理有关甜蜜素和环己胺试验数据 时，这是唯一的也是二直出现的毒性，它已引起人们的关注。但在大鼠身上 进行的大剂萤试验结果是否适用于人体很值得怀疑，因为大剂萤生物试验对 人和动物所出现的结果并不一样，在人体中只有很有限的甜蜜素经代谢作用 生成环己胺。
(五）脱乙酰基反应条件的优化
