大理州罗汉果苷
将无水甲苯逐渐加人装有氣磺酸的氣磺化锅中，低温反应，加完后反应3h， 反应完毕，冷却，使氣磺酸完全分解，放出酸液，然后将所得的磺酰氣油状物进行 水洗，于-20?-15T冷冻12h，滤出对位异构体结晶，液体即为邻甲苯磺酰氣。 在氨化锅内预先放入氨水，加人邻甲苯磺酰氣，在60弋反应2h，冷却，过滤，滤 饼经活性炭脱色，在精制锅中分别用盐酸和氢氡化钠溶液精制，得邻甲苯磺酰胺。
注：NAS由粉红色表示，NBS由蓝色表示。
反应时间/b
由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性，因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明，mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态：一种是与配体复合的形态（lewk.pdb);另外两种则不带配体，分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象，自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象，两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化，那么它也应该存在三种不同的 形态：含小分子质虽甜味剂（与谷氨酸分子相应）的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。
(-)甜菊双糖苷的甜味特性
由于RGal - U、RGal - lb和RGal -2的19 -竣基相连的葡糖基的C4—0H 为游离羟基，因此不适合作CGTase催化转糖苷反应的受体。A/, vinacea的《 -半 乳糖苷酶催化可选择性地将半乳糖基连至甜叶悬钩子苷的13 - 0 -葡糖基上。
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
自然界存在各种变味剂，有的使水变甜（如朝鲜蓟），有的使酸味变成甜味 (如奇异果素，参见本书第五章），有的变苦甜味为酸味(如Bunudiadulcijlca)。 人们在吃蔗糖（不是糖精）之后会感到水有酸味，吃盐后感到水有酸苦味，在 适应酸苦味之后又感到水有甜味，在适应酸味后感到水有咸味。甜味肓患者对不同甜味剂感到有苦、酸或咸味。苦味肓患者对含有一C一NH和多硝基苦剂感 到有甜、酸味或淡而无味。用电极同时刺激味感相同的两个味细胞，则味感增 强，用以刺激味感不相同的两个味细胞，则这两种味感彼此抑制。这些特殊现象 往往很难用单纯的化学观点来解释，这是摆在有关研究者面前的一大难题，也是 对科学丁作者的莫大挑战。
CGTase催化转糖苷反应中，葡糖基是很好的糖基受体，而半乳糖基则不是。 因此用半乳糖苷酶催化转糖苷反应，将半乳糖基连接至甜叶悬钩子苷的19-竣 基相连的葡糖基上，再用该产物作为CGTase催化的底物，这样就可以选择性地 在13 -0H相连的葡糖基上进行转糖苷反应。
