丰顺县D-木糖
(一)酶法合成S-6-a的原理
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性,详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液,则它们必定会与胃肠进微生物直接接触, 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中,用肠道细菌混合物代谢甘草甜素,发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解,生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸,然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
医药品通常带有不良风味和口感,同样也可用安赛蜜来掩盖。
1983年10月在日内瓦举行的美国毒理研究会毐理讨论会与1982年10月在 英国伦敦举行的第丨丨次全国过敏物专题讨论会上,都对嗦吗甜的毐理问题做了 专门探讨,一致认为它是一种安全可靠的甜蛋A。
甘草原是蝶形花科(Fabaceae)的一种野生植物g/aZ>ra L* ,生长在 近水的深层沙质土壤中,现大多为人工种植。较好的种植季节是3月,种植后的第 三或第四年丨0月,当叶子脱落时,即可挖出其根茎,冲洗后在空气中自然干燥 4~6个月(剥皮和不剥皮均可),然后捆扎运到加工厂。通过热水处理甘草的根茎, 并经澄清、浓缩最终制得甘草甜素。商业化产品有团块状、颗粒状和黏稱状等等。
阿斯巴甜的酶法合成技术由于化学合成法专一性差,得率较低,故人们又致力于酶合成法的研究,以 期提髙得率并降低生产成本。酶合成法是使用合适的蛋由酶,将L-天冬氨酸 (氨基闭已保护或未保护)与L-苯丙氨酸甲酯缩合在一起。除此之外的操作, 与化学合成法一样。酶法合成的优点和缺点比较明显。酶法合成的优点:①转化率通常达95%以上,比化学法(一般仅70%)高很多;②且酶法只生成《-型产物,没有冷-异构体生成;③可采用外消旋化合物为底物,而在化学合成法中只能采用L型底物。
注:()内为理论伹
1982年,有人最早从Capparis masaikai Levi (当地称为马槟榔)的种子中提 取得到甜蛋白——马槟榔。这种植物生长在中国昆明的亚热带地区,果实有乒 乓球大小,成熟种子用于中药,有甜味,当地人经常食用。马槟榔甜蛋白能引起 持久甜味,相对分子质量11700,等电点pHU.8,在280nm波长有最大吸收峰, 其引起甜味感觉的最低浓度为0. 1%,种仁含甜蛋白量约4%。