镶黄旗异麦芽酮糖
{一)甘草甜素在治疗胃溃疡和十二指肠溃疡中的作用
0前,已有少数几个国家批准使用新橙皮苷二氢杳耳酮。比利时将之应用在 口香糖和饮料上,但美国食品与药物管理局认为必须继续进行下面三方面毐理试 验后才考虑是否批准使用。①依照FDA的要求重新进行大鼠毒理试验,受试动物數量要比原试验 的多;②大鼠致癌性试验;③彻底的代榭试验。
因此,甜味的蛋白质受体对甜味分子,尤其是含有强疏水性取代基团的甜味 分子,具有空间结构的要求。这种要求是由蛋白质受体的空间结构所决定的,例 如甜味分子AH、B、X生甜团的构象必须呈顺时针排布可能就是这种空间结构 的要求之一。而实际的空间要求要比这复杂得多,也丰富得多。可惜的是,作为 甜味受体的蛋白质分子至今仍未被成功分离出来,因此这个设想只能等到甜味受 体蛋白质分子的结构被弄清楚后才能得以最终证实。
Undley等人报道,蔗糖C - 6和C -6^甲基化对甜味分子的甜度影响很小甚 至没有影响,而C-4甲基化蔗糖甜度明显减少,所以蔗糖分子C-4上的羟基 对甜味非常重要。而且,对甲基-a-吡喃葡萄糖苷和《,《-海藻糖的甲基化进 行研究,结果发现甲基-吡喃葡萄糖苷的单个基团甲基化并不会明显地改变母体 化合物的甜味,但分子上引人两个甲基后甜味消失甚至出现苦味,可能是由于甜 味分子亲脂性提高所造成的。相同的情况在海藻糖衍生物中也有发现,在每个六 吡喃糖苷环上引入单个甲基,甜味几乎不发生变化,而每个糖苷环上发生两个甲 基化后,甜味转变为苦味。
表s -2 甜蛋白嗦吗甜丨和嗦吗甜n的氨基酸组成与顺序
肽却没有一个可以引发甜味。未能成功生产与可能的甜味指相符的小分子肽,这 一事实否定了甜味指假说的可能性。另外一个否定这一假说的证据是,影响莫奈 林甜味的突变体是分散在一个大的K域的,而非集中在一个长突出结构系统。在 Brazzdn实验中,也可观察到同样的结果。那么,目前惟一可以解释甜味蛋白与 甜味受体相互作用的机理就只有“楔形模型” 了。
1969年12月,由于美国Abbou实验室用糖精、甜蜜素混合物喂养白鼠2年 后发现有膀胱肿瘤现象,美国FDA立即发布规定严格限制使用,并于1970年8 月发出了全面禁用的命令。随后,日本也作出相同的决定。之后在英国、新加 坡、韩国、法国、我国台湾咨和香港特区等国家和地区也采取了全面禁用,这是 毫无疑问的。
Searie公司的研究人员最早对二肽分子的结构差异做丫研究,发现C -端氨 基酸可用一系列简单的胺分子来替代。为叙述方便,通常将二肽分子的结构特性 归纳为纸平面上的两个基团R,和R2, R,指“上面”基团,比指“下面”基团。 如表2-41所示,化合物[2]是由苄胺衍生而来的,缺少a-取代基R,,所以 没有甜味。由苯异丙胺衍生而得的氨化物[3]具有甜味,这说明酯基团并不是 必需的。同样是由苯异丙胺衍生的氨化物[4]却无甜味,这与阿斯巴甜甜二肽 分子L-或D-苯丙氨酸所表现的差异性,反映出对立体化学的要求是一致的。 在表2-41列出的K,基团(H、CH2OH)中,甲基具有的甜度最大,这表明较