钢城区甜蜜素
在检查试验动物的体重、眼科、心电图和其他重要生命指征时,都没有发现与 纽甜有关的改变,也没有观察到任何与纽甜有关的临床上重要的生理、生化、血液 学的改变。在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有明显的统计学差异。
图2-32 各种蔬菜汁、水果汁与含525mg/L阿斯巴甜或17mg/L纽甜饮料中的甲醉总含爾 (包括可能转化生成的和实际含有的教量)
三、甘草甜素的药用价值甘草、甘草甜素具有很多疗效,有抗溃疡、抗炎症和抗龋齿等特性,传统上 还用來治疗支气管炎和咳嗽。
表4 -25 棉子糖浓度对Af. vinacea的-半乳糖苷酶催化
R.COX + NH2R2— R,CONHR2 + XH (2-1)R,、R2分别指末端氨基和羧基带保护的氨基酸的非酸和非胺部分。根据X 的不同,反应可分为三类:当X为一OH时,为水解反应的逆反应即缩合反应; X为一 NH2时,为酰胺的氨基分解反应(转酰氨基反应);X为一OMe或一 OEt 时,为酯的氨基分解反应(也可称酯化反应)。其中缩合反应最重要也最适于阿 斯巴甜前体的合成,将作详细介绍。
六、蔗糖衍生物构效关系的研究蔗糖的甜味与其分子上的羟基密切相关,被氣原子取代后的蔗糖衍生物甜度 大大增强。Wiet& Miller报道,萠糖的氣代衍生物仅仅是增强了蔗糖的固有感官 甜味品质,蔗糖氣代衍生物的甜度-时间特性与蔗糖十分相似。对蔗糖进行其他 化学修饰,如甲基化、乙基化、丙基化、丁基化或苯甲基化,通常生成苦味衍生 物。根据氣取代位S的不同以及甜味分子亲水/亲油的平衡关系,蔗糖衍生物具 有强力甜味、甜味、甜苦味甚至苦味等不同风味品质。
Bmzzein在氨基酸分子序列和蛋白质空间结构上与其他已知序列结构的甜蛋 白无同源性和类似性,其二级结构类似于植物抗菌蛋白y-硫素(y-丨hionins)、 防御素(defcnsins)和节肢动物神经毒素 (neurotoxins) 0由氨基酸序列预测表明,其 二级折吞构型与丝氨酸蛋白酶抑制剂结构相 似。
Lelj等人结合使用NMK与分子力学计算法探讨阿斯巴甜构象优先性。首先 通过分析CHCH2碎片ABX质子的NMR偶合常数来分析旁链的构象优先性,然 后计弊出每个参差构象(staggered confonnalions,图2 -82)的相对密度。天冬 氨酰残基的参差构象(Di ~Db)与苯丙氨酸残基的参差构象(Fi ~Fn)是相 反的,天冬氨酰残基偏于Dd构象。另外两个参差构象,有一个(I),)携带反 式的NH/和COf基团,不能同时与甜受体形成氢键;另一个(Db)则充满了 大取代基。对于苯丙氨酸残基来说,根据苯基团优先偏于甲基酯而不是天冬氨酰 基团的立体直观观察事实,可推定它优先存在的构象是F:而不是FDt5 NMR分 析表明,苯丙氨酸C (/3) H2质子反向连接于该优先存在的构象上。还有一个参 差构象Fb,则充满大取代基。