雁塔区甜菊糖苷
2NHSO,H ? H2N—^^ + Ca (OH), ~?
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性,详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液,则它们必定会与胃肠进微生物直接接触, 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中,用肠道细菌混合物代谢甘草甜素,发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解,生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸,然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
糖楮 溏挤钠 糖W钙
许多甜菊苷生产流程均在后道的精制过程中使用f有机溶剂,诸如要去 除一些杂质可选用正丁醇及其醚或酯,有机氣化物或脂肪醇等。要使甜菊苷 结晶析出可选用甲醇或乙醇。结晶甜菊双糖苷A的较好溶剂为70%乙醉。 色谱分离可用多孔性凝胶或有机溶剂。要用色谱法分离出各种单一的双萜苷 可用烷基醇作溶剂。虽然色谱法精制分离效果很好,但还难于在商业化生产 中加以应用,在甜菊苷沉淀过程中,通常结合使用一些有机溶剂以去除色素 及一些杂质,最常见的沉淀剂是氢氣化钙。使用絮凝剂也可去除类似的 杂质。
严格控制反应条件以保证发生在蔗糖C - 6位上的单基团保护衍生物占主导 地位,以及如何利用目标产物的各种特性来简化分离操作,是合成路线的2个宽 点问题。
表6-3 安赛*在水中的溶解度
第六章人工合成甜味剂
(8)对大鼠和狗的研究表明它对胰賍和血液中葡萄糖含量也没有不良 影响。
注:反应I5hc
以紫苏亭为原料进一步衍生制得肟化物SRI Oxime V (图6 -27〉,甜度是蔗 糖的450倍,有很大的发展前途。相比于母体化合物,SKI Oxime V的水溶性得