盘州市安赛蜜
这些结果与之前小鼠受体试验的结果一致。所有的蛋白模型都集中于受体二 聚体分子开链凹面的大空穴。图丨-32表明了 Bmzzein和嗦吗甜分别与受体两种 可能的活性形态中的一种的相互作用。图1-32 (1)所示为通过对接计算方法建 立的人体Aoc - AB与15个Brazzein分子的结合形态。这15个分子都位于受体表面 同一处,主要在T1R3 (B)链部分。它们的定位尽管不完全相同,但十分相似。 由于空穴主要带负电而蛋白的接触面主要带正电,因此可以通过形状和电荷互补确 保有效的结合。把模型沿^轴旋转,可以观察到Aoc-AB模型表面的剩余部分并 没有与任何一个MNEI分子结合。图1-32 (2)表明,通过对接汁算得出,相应 的人体Aoc - AB复合体与10个嗦吗甜分子结合。三种甜味蛋白的分子与Roo - AB 和/或Roo - BA模型的结合涉及受体中非常大的K域,且没有明显的规律性。
政府管理部门基于不同的政策和个别机构的惯例,即便使用相同的临床前期 安全性资料,也会制定出不同的无毒副作用水平。其结果是,不同的机构对同一 种混合物可以制定出不同的可接受的每日摄入量。比如,在缺乏任何毒性指征的 悄况下,世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会在制定无毒副作用水平和可接 受的每日摄入最时,不认为由于食物可口性的降低和食物消耗的减少所致的体重 增长减悵是副作用,而美国食品与药物管理局(FDA)则把这些因素都考虑 进去o
上述大部分试验是在20世纪60 ~ 70年代进行的。1985 ~ 1986年间,荷兰 TNO - CIVO毒理与营养学研究所对新橙皮苷二氢查耳酮重新进行了一次彻底的 亚慢性(13周)小鼠毒理实验。在该研究中,雄、雌性Wistar小鼠每20只为一 组,在91d的喂养期间,新橙皮苷二氢查耳酮D的添加剂量分别为0%、0.2%、 1.0%和5.0%。结果只在5%剂萤组出现一些变化,诸如出现着边(炎症初期 时,白细胞黏着于血管壁)、体重与饲料采食萤发生变化,盲肠增大,以及临床 化学参数发生轻微变化等。这些现象的出现,说明化合物n只表现出很轻微的毐 性作用。其余的剂量组,未发现任何异常。所有剂量组在动物眼科、血液学和组 织病理学方面,未出现任何异常。这个试验表明,对中等剂量组,换算成每天每 千克体重的剂量是750mg,是安全的。根据这个以及上述早期的试验结果,欧共 体食品科学委员会于1987年承认新橙皮苷二氢查耳酮的食用安全性,并提出其 最大的ADI值为5mg/kg。对于大多数的食品用途来说,这个ADI值是足够的。
也有微弱的甜味,而具有较大基团的6 - 0 -苯甲酰酯和6 -磷酸酯蔗糖衍生物 则没有甜味。此外,4f-羟基的移去并不损害甜味,而增加C-4’取代基的尺寸 和疏水性如从H (脱氧,150倍,以蔗糖为比较基准,下同)到0-CH, (300 倍〉,再从F、Cl、Br到I也导致甜味的显著增加。因此,C-6位及C-4涖上 的羟基不可能成为三氣庶糖的AH、B部位,而只可能是三氣蔗糖葡糖基上剩余 的平伏C-2位羟基和C-3羟基以及果糖基上的C -3’羟基有这种可能。
罗汉果是我国广西重要的特产果实,属于葫芦科(Cucurbitaceae)草本荽藤 植物,历史上久作民间中药流传,但未曾记载于历代本草纲目中。1941年由 Swingle 发现并取名为 A/omoAiica grosvenorii Swingle, 1979 年由 Jeffrey 重新定名为 ThUidiantha grosvenorii (Swingle) C. Jeffrey0然而,最新的研究事实证明此植物 的正确学名应是 (Swingle) C. Jeffrey0
综合上述分析,天冬氨酰残基在水溶液中优先存在的构象是Dn,这点在众 多研究中结论是一致的。对于C-端氨基酸残基来说,有4 ~5个研究认为它在 阿斯巴甜或其蛋氨酸同型物中优先存在的构象是Fd。因此,甜二肽的优先构象 就是FdDu。但Goodman等人分析却认为应该是F,Dd构象。虽然对优先存在的 构象没有一致的看法,但对由于苯基及天冬氨酰基偏转(Fb*Fb)引起的弯曲 构象的看法相一致。
糖精在人体内不发生代谢作用,这点似乎已经很明确r。然而,最近也有数 篇文献报道发现过糖精的代谢产物,但是这钱报道发现糖精代谢物的测定方法与 步骤有些问题,令人怀疑。
(以 3f - OH/2 - 0 为 AHS/BS对〉
盘州市安赛蜜
展开阅读全文