息县山梨糖醇
究，他们以100mg/kg或500mg/kg标准喂养雄猴，每周喂养5(丨，12年后没 发现任何异常现象。然而他们没有说明这些猴子是否具有将甜蜜素转变成环 己胺的能力，但是假定它们的转变能力类似人类。这些研究的重要意义在于 证实了即使给次人类灵长U猴喂养很大剂谊的甜蜜素，也没发现任何相反的 结果这一事实。
一、二氢查耳酮的种类、来源与结构
表3-7 选择性氮化反应正交试验
阁4 - 13所示为甜菊苷和挤压膨胀淀粉比为0.4：1.0,挤压膨胀淀粉浓度对 转葡糖基得率及环糊精浓度的影响。挤压膨胀淀粉浓度>75g/L,甜菊苷转葡糖 基得率基本保持恒定，>100g/L时得率显著下降。在挤压膨胀淀粉浓度<75g/L 时，环糊精随浓度增加而增加，但当淀粉浓度继续升高时，基本保持不变。
Boeslen等催化还原N -苄氧羰基-L - a -天冬氣肤-L -苯内氨酸-丨-甲 酯和3，3-二甲基丁醛制备纽甜。将一定摄的苄氧羰基-L-a-天冬氨 酰-L-苯丙氨酸-1 -甲酯和3，3-二甲基丁醛加人到甲醇与甲基异丁基甲酮 (甲醇含量为45% ~90%质量比）的混合溶剂中，同时加人2%?丨0%的碳钯催 化剂，先通氮气一段时间再通氢气反应，反应温度26~65t,常压下反应，反 应持续1?20h。反应结朿通人氮气终止反应。过滤去除催化剂，滤液中加入足 量的水，在旋转蒸发器上减压共沸蒸发去除有机溶剂甲醉和甲基异丁基平酮，蒸 发温度为25~7(TC,过高会有副产物的产生，过低则不容易去除有机溶剂。然 后冷却到40尤以下结晶得到目标产物纽甜，可以用冷水冲洗或重结晶制取更卨 纯度的纽甜，晶体在80T以下减压干燥。干燥温度高于80T可能会导致纽甜的分 解或副产物的形成。整个反应过程，副反应少，产率高（>95%)。类似的还有用 /V -甲酸签_ L _a _天冬氣醜-L-苯丙氣酸_ 1 _甲醋、N-甲基-L -a -天冬 氨酰-L-苯丙氨酸-1 -甲酯、苄基-L-a-天冬氨酰-L-苯丙氨酸-1 -甲 酯、/V-对苯基径氧基碳基-L-cr-天冬氨酰-L-苯丙氨酸-1 -甲酯等进行纽甜 制备。
对4# -脱氧-卤代-三氣蔗糖模型进行分析，以3, - 0H/2 - 0作为 AHs/Bs,结果发现有六个取代部位，见图3-55。如三氣蔗糖一样，6 - 0H和 6' - C1形成的微弱分子内氢键有助于f -取代基和X丨之间形成色散键。而且， 甜度不仅与疏水性有关，还与取代基原子半径有关，半径越大，甜度越强， 如 H ( 0. lOOnm )、F ( 0. 135nm )、Cl (0. 180nm )、Br (0. 195nm )和 I (0.215nm)。因此，-取代基和X:结合的面积将影响甜味分子对受体蛋白的 吸引力，因此对甜度具有重要影响。亊实上，4'-取代基和X!结合将伴随着构 象变化，这是呋喃糖tT?环的假旋转和围绕分子间糖苷键C-l - 0-C-2'的轻微 转动造成的，而且6f-Cl将占据着受体结合部位的表面位置。
用AmiconYM-丨0?<￡缩.通氮气，在25*C保持3h
甜二肽同型物的第二个手性特征，体现在较低的那个手性中心基团的排列 上。甜化合物可以接纳R,上的小取代基和&上的大取代基，在某些情况下，有 的氨基酸可以是D-型，如L-天冬氨酰-D-丙氨酸酯，其余的一般都是L- 构塑，如L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯（阿斯巴甜）。这两者均符合Ariyoshi 的模型V。如果像VI—样，&和R2的定位正好相反，则其化合物就不具甜味。 例如，作为天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的一个非对映体化合物，L-天冬氨酰-D苯 丙氨酸甲酯就不具有甜味。即使天冬氨酰基部分的立体化学构型正确，但R,和 R2的不正确定位使其丧失了甜味。
在第-?种机理中，糖分子接近味细胞黏膜上的离子通道激发处（ion channel triggering site),打开离子通道（离子载体），迫使一束钠离子流或钾离子流流进 或流出细胞。如果这类基本离子载体数进足够多，则就能够产生足够多的离子流 来获得潜在的动作及刺激味神经细胞，那么其反应强度当然能够确定。但是，刺 激物分子与离子载体相结合的反应强度最终取决于所获得的离子流，而持久性则 与分子继续作用的时间有关。
近年來日本的Kirin公司已将莫奈林表达于产脘假丝酵母（C.u/i7/5)，这在 莫奈林的开发上已跨出重大的一步。与此同时，美国FDA已批准产脘假丝酵母 (C. utUis)为“公认的安全物质”（GRAS)。这一切将使莫奈林的研究开发和商 业推广获得新的转机。
